MKC8866

Katalog-Nr.S8875 Charge:S887501

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Technische Daten

Formel

C18H19NO7
Molekulargewicht 361.35 CAS-Nr. 1338934-59-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 3 mg/mL (8.3 mM)
Water ˂1 mg/mL
Ethanol ˂1 mg/mL
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.150mg/ml (0.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.150mg/ml (0.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung MKC8866 (IRE1-IN-8866), ein Salicylaldehyd-Analogon, ist ein spezifischer IRE1α RNase-Inhibitor mit einer IC50 von 0,29 μM für humane IRE1α in vitro.
Ziele
hIRE1α
(Cell-free assay)
0.29 μM
In vitro

MKC8866 wurde aus einer Familie von IRE1α-spezifischen Endoribonuklease-Inhibitoren, die aus einem chemischen Bibliotheks-Screening gewonnen wurden, optimiert und verfeinert. Diese Verbindung unterdrückt effektiv das IRE1α-vermittelte XBP1-Spleißen in PCa-Zellen und weist günstige pharmakokinetische und pharmakodynamische Eigenschaften auf.
In vivo

MKC8866 ist ein IRE1α-RNase-spezifisches Inhibitormolekül, das in verschiedenen präklinischen Modellen von PCa in vivo eine signifikante therapeutische Aktivität zeigt. Diese Verbindung synergiert in vivo mit klinischen PCa-Medikamenten.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    human PCa cell lines LNCaP and 22Rv1, VCaP cell line, C4-2B cell line

  • Konzentrationen

    0.2-10 μM

  • Inkubationszeit

    0.25-24 h

  • Methode

    RNA sequencing. for this compound group, LNCaP cells are treated with either DMSO or 10 μM this chemical for 1 day before being induced with 30 nM TG for 3 h.
Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    male nude mice (BALB/c Nu/Nu, 5 weeks of age)

  • Dosierungen

    200 mg/kg, 300 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30679434/

Sellecks MKC8866 Wurde zitiert von 5 Publikationen

Accumulation of long-chain unsaturated fatty acids in the airway inflammatory microenvironment drives eosinophil etosis and corticosteroid resistance [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):217] PubMed: 40336088
IRE1 RNase controls CD95-mediated cell death [ EMBO Rep, 2024, 25(4):1792-1813] PubMed: 38383861
EI24 promotes cell adaption to ER stress by coordinating IRE1 signaling and calcium homeostasis [ EMBO Rep, 2022, e51679] PubMed: 35005829
Clusterin is involved in mediating the metabolic function of adipose SIRT1 [ iScience, 2022, 25(1):103709] PubMed: 35072003
IRE1α Expedites the Progression of Castration-Resistant Prostate Cancers via the Positive Feedback Loop of IRE1α/IL-6/AR [ Front Oncol, 2021, 11:671141] PubMed: 34295814

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