ML-7 HCl

Katalog-Nr.S8388 Charge:S838801

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Technische Daten

Formel

C15H17IN2O2S.HCl
Molekulargewicht 452.74 CAS-Nr. 110448-33-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (198.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.500mg/ml (9.94mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.560mg/ml (1.24mM)
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ML-7 ist ein Inhibitor der glatten Muskel-Myosin-Leichtkettenkinase (MLCK) mit einem Ki-Wert von 0,3 µM und zeigt eine reversible, ATP-kompetitive Hemmung der Ca2+-Calmodulin-abhängigen und -unabhängigen glatten Muskel-MLCKs. ML-7 hemmt auch PKA und PKC mit Ki-Werten von 21 μM bzw. 42 μM.
Ziele
MLCK
(Cell-free assay)		 PKA
(in Ehrlich cells)		 PKC
(in Ehrlich cells)
0.3 μM(Ki) 21 μM 42 μM
In vitro Die Hemmung von MLCK durch ML-7 induziert die Aktivierung von Caspase-3 in adhärenten MCF-10A und MCF-10A Ras-transformierten Zellen. Ihre Behandlung führt zu einer dosisabhängigen Abnahme der MLC20-Phosphorylierung und einem entsprechenden Anstieg des Zelltods von SMC (glatte Muskelzellen). Der Hemmeffekt von ML-7 auf MLCK ist hochselektiv. Der Ki-Wert von ML-7 für MLCK beträgt 0,3 μM, während sein Ki für Proteinkinase A 21 μM und für Proteinkinase C 42 μM beträgt. Die Überexpression von Bcl-2 kann Zellen vor Apoptose schützen, die durch ML-7 induziert wird.
In vivo ML7 ist in der Lage, vaskuläre endotheliale Dysfunktion (VED) und Atherosklerose (AS) zu verbessern, indem es die Expression der Tight Junction (TJ)-Proteine Zona occludens (ZO)-1 und Occludin über Mechanismen reguliert, die MLCK und MLC-Phosphorylierung bei Kaninchen mit fettreicher Ernährung betreffen. ML7 verringert die Expression von MLCK und MLC-Phosphorylierung in der Arterienwand von Kaninchen, die mit einer fettreichen Ernährung gefüttert wurden, und reduziert Lipidablagerungsläsionen bei AS-Kaninchen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[2]
  • Zelllinien

    MCF-10A cells, MDCK cells

  • Konzentrationen

    40 μM

  • Inkubationszeit

    16 h

  • Methode

    Cells are treated with vehicle alone, Blebbistatin, ML-7, ML-9, latrunculin A or Y-27632 in media without serum at varying concentrations and time points before being fixed or prepared for FACS analysis. Untreated cells are also serum starved for the duration of the inhibitor treatment. Stock solutions of each agent are made in DMSO (50 μM Blebbistatin, 5 mM LA), 50% ethanol (10 mM ML-7), 70% ethanol (20 mM ML-9) or water (20 mM Y-27632) and are maintained at -20°C.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26096176/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16723733/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3108259/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15988034/

Kundenproduktvalidierung

Platelets (3 × 10<sup>8</sup>/mL) were treated with ML-7 (5 µM) for 20 minutes, followed by stimulation with oxLDL (50 µg/mL) for 15 seconds. Samples were then lysed, separated by SDS-PAGE, and immunoblotted for phospho-MLCSer19 followed by reprobing for β-tubulin. (Ai) Representative blots. (Aii) Densitometric analysis of 5 independent experiments. *P < .05.

Daten von [ , , Blood, 2013, 122(4):580-9 ]

Immunofluorescent microscopy of apical F-actin (green) and ZO-1 (red) in control and KRIT1 knockdown monolayers. Scale bar, 10 mm. b-gal, b-galactosidase.

Daten von [ , , FASEB J, 2018, doi:10.1096/fj.201800343R ]

Representative Hoechst 33342 (blue) and phosphorylated MLC (red) stained images of SK-LMS-1 cells. Scale bar, 200 μm.

Daten von [ , , Biomed Pharmacother, 2017, 92:810-818 ]

Sellecks ML-7 HCl Wurde zitiert von 22 Publikationen

The endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol is released and transported on demand via extracellular microvesicles [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122] PubMed: 39977325
Taurolidine inhibits influenza virus infection and prevents influenza-induced cytokine storm, vasoconstriction and lung damage [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201] PubMed: 40369324
Primary cilia prevent activation of the cGAS-STING pathway during mouse decidualization [ Commun Biol, 2025, 8(1):607] PubMed: 40229503
Elevated uric acid induces erectile dysfunction in rats by interacting with MLCK and inhibiting its ubiquitin-mediated degradation [ Commun Biol, 2025, 8(1):1190] PubMed: 40783594
Aurora B maintains spherical shape of mitotic cells via simultaneously stabilizing myosin II and vimentin [ J Mol Cell Biol, 2025, mjaf023] PubMed: 40795355
Inhibitory effects of ferulic acid on the contraction responses of porcine coronary arteries: a comparison with diltiazem [ J Pharmacol Sci, 2025, 158(3):172-181] PubMed: 40436478
Regulatory effects of the p38 mitogen-activated protein kinase-myosin light chain kinase pathway on the intestinal epithelial mechanical barrier and the mechanism of modified Pulsatilla decoction in the treatment of ulcerative colitis [ J Tradit Chin Med, 2024, 44(5):885-895] PubMed: 39380219
Suppression of non-muscle myosin II boosts T cell cytotoxicity against tumors [ Sci Adv, 2024, 10(44):eadp0631] PubMed: 39485850
Fluoride disrupts intestinal epithelial tight junction integrity through intracellular calcium-mediated RhoA/ROCK signaling and myosin light chain kinase [ Ecotoxicol Environ Saf, 2023, 257:114940] PubMed: 37099960
High extracellular glucose promotes cell motility by modulating cell deformability and contractility via the cAMP-RhoA-ROCK axis in human breast cancer cells [ Mol Biol Cell, 2023, 34(8):ar79] PubMed: 37195739

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