ML141 (CID-2950007)

Katalog-Nr.S7686 Charge:S768602

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Technische Daten

Formel

C22H21N3O3S
Molekulargewicht 407.49 CAS-Nr. 71203-35-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (198.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ML141 (CID-2950007) erweist sich als potenter, selektiver und reversibler nicht-kompetitiver Inhibitor der Cdc42 GTPase, geeignet für In-vitro-Assays, mit einer IC50 von 200 nM und Selektivität gegenüber anderen Mitgliedern der Rho-Familie der GTPasen (Rac1, Rab2, Rab7). ML141 ist mit einer Zunahme der p38-Aktivierung verbunden und kann p38-abhängige Apoptose/Seneszenz induzieren. ML141 schützt auch Neuroblastomzellen vor Metformin-induzierter Apoptose.
Ziele
cdc42
200 nM
In vitro ML141 erhöht die Fähigkeit von TMX, das Wachstum von BLBC-Zellen sowohl durch Induktion des Zelltods als auch durch Unterdrückung der Zellteilung zu unterdrücken. Diese Verbindung schützt Neuroblastomzellen auch signifikant vor Metformin-induzierter Apoptose. Darüber hinaus verringert es die Invasion von K. pneumoniae dosisabhängig.
In vivo In NOD/SCID-Mäusen mit MDA-MB 231-abgeleiteten Tumoren ermöglicht ML141 (1 mg/Tag i.p.) über die Hemmung von Cdc42 TMX, das Wachstum von MDA-MB 231-abgeleiteten Tumoren zu unterdrücken. Darüber hinaus verstärkt diese Verbindung (10 mg/kg i.p.) die G-CSF-induzierte Mobilisierung hämatopoetischer Stamm- und Progenitorzellen bei Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • Gleichgewichtsbindungsassay

    Wildtyp GST-Cdc42 (4 μM) wird über Nacht bei 4°C an GSH-Beads gebunden. Cdc42 auf GSH-Beads wird durch Inkubation mit 10 mM EDTA-haltigem Puffer für 20 min bei 30°C des Nukleotids beraubt, zweimal mit NP-HPS-Puffer gewaschen und dann im gleichen Puffer, der 1 mM EDTA/oder 1 mM MgCl2, 1 mM DTT und 0,1% BSA enthält, resuspendiert. Cdc42-unbesetzte Stellen werden durch Inkubation des Protein-Bead-Komplexes für 15 min bei RT blockiert. Dreißig μL dieser Suspension werden mit 20 mM dieser Verbindung für 3 min bei RT inkubiert und 30 μL verschiedener Konzentrationen von eiskaltem BODIPY-FL-GTP hinzugefügt. Die Proben werden bei 4°C für 45 min inkubiert und die Bindung des fluoreszierenden Nukleotids an das Enzym wird mit einem Accuri-Durchflusszytometer gemessen. Rohdaten werden exportiert und mit der GraphPad Prism Software geplottet.
Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Basal-B (MDA-MB 231 and HCC38) and Basal-A with HER2 amplification (HCC1954) cells

  • Konzentrationen

    ~20 μM

  • Inkubationszeit

    48 hours

  • Methode

    Cells are incubated with 500 nM Calcein-AM and 1 µM PI for 15 min, after which live cells and dead cells (represented by positivity of Calcein-AM and PI staining, respectively) are counted utilizing the adherent cell Celigo™ cytometer.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    NOD/SCID mice bearing MDA-MB 231 derived tumors

  • Dosierungen

    1 mg/day

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21433396/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23606532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25365944/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25452552/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25315193/

Kundenproduktvalidierung

(A) The survival rate detected at 72 h after the injection of different concentrations of ML141; shrimp injected with DMSO were used as controls. (B) The expression of WSSV IE1 at the mRNA level at 24 h post ML141 injection. Shrimp injected with the same amount of DMSO in each group were used as controls.

Daten von [ , , J Virol, 2016, doi: 10.1128/JVI.01916-16. ]

Western blot analysis of expressions of E-cadherin and vimentin in HCT116 cells treated with ML141 compared with DMSO-treated cells

Daten von [ , , J Proteome Res, 2018, 17(1):265-275 ]

Compared with the DMSO group, there were low levels of (D) MMP-9 and (E) MMP-2 expression in the ML141-treated group. There were no statistically significant differences in MMP-9 and MMP-2 expression between ML14-treated and ML141+TAOCSB-treated groups. *P<0.05 or **P<0.01 vs. DMSO group. TAOCSB, total alkaloids of Corydalis saxicola bunting; MMP, matrix metalloproteinase; Cdc42, cell division cycle 42; DMSO, dimethylsulfoxide.

Daten von [ , , ONCOLOGY LETTERS, 2018, 15: 475-482 ]

Sellecks ML141 (CID-2950007) Wurde zitiert von 37 Publikationen

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PI(3,4,5)P3-mediated Cdc42 activation regulates macrophage podosome assembly [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127] PubMed: 40126693
CDC42 supports HBV entry by NTCP translocation to the plasma membrane and macropinocytosis [ EMBO Rep, 2025, 26(21):5239-5269] PubMed: 40954218
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