In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
ML264 (CID-51003603), ein selektiver Inhibitor des Kruppel-ähnlichen Faktors 5 (KLF5), hemmt potent das Wachstum von Darmkrebs.
Ziele
KLF5 (Cell-based assay for proliferation of DLD-1 cells)
29 nM
In vitro
ML264 stoppt potent die Lebensfähigkeit von DLD-1-Zellen (IC50 = 29 nM) mit einem hohen maximalen Effekt (>90%). DLD-1-Zellen sind menschliche Kolorektal-Adenokarzinomzellen. Diese Verbindung hat signifikante Effekte bei submikromolaren Dosen auch auf andere Zelltypen, einschließlich HCT116 (menschliches Kolorektalkarzinom), HT29 (menschliches Kolorektal-Adenokarzinom) und SW620 (menschliches Kolorektal-Adenokarzinom). Das IEC-6-Antiziel (eine nicht transformierte Ratten-Darmepithelzelllinie) bleibt weitgehend unbeeinflusst, mit einer Hemmung unter 50% bei der höchsten Dosis. Diese Verbindung hemmt potent die Proliferation von CRC-Zellen in vitro durch Modifikationen des Zellzyklusprofils.
In vivo
In einem etablierten Xenograft-Mausmodell für Darmkrebs hemmt ML264 effizient das Tumorwachstum innerhalb von fünf Tagen nach der Behandlung. Dieser Effekt wird durch eine signifikante Reduktion der Proliferation und die potente Hemmung der Expression von KLF5 und EGR1, einem Transkriptionsaktivator von KLF5, durch diese Verbindung verursacht.
For cell proliferation experiments, DLD-1 and HCT116 cells are treated with 10μM ML264 or with vehicle (DMSO). Live cells are collected at 24, 48 and 72 hours post treatment and their numbers are determined by counting using a Coulter counter; In MTS assay, DLD-1 and HCT116 cells are treated with 10μM this compound or with vehicle (DMSO). After 24, 48, and 72 hours of incubations, 20 μL of MTS solution is added to each well and an analysis is performed according to the manufacturer's protocol.
Krüppel-like factor 5 promotes the progression of oral squamous cell carcinoma via the baculoviral IAP repeat containing 5 gene
[ Ann Transl Med, 2022, 10(18):969]
Oxidative Stress-Induced Hypermethylation of KLF5 Promoter Mediated by DNMT3B Impairs Osteogenesis by Diminishing the Interaction with β-Catenin
[ Antioxid Redox Signal, 2021, 10.1089/ars.2020.8200]
Nucleotide variation in histone H2BL drives crossalk of histone modification and promotes tumour cell proliferation by upregulating c-Myc
[ Life Sci, 2021, 271:119127]
Long intergenic noncoding RNA 00908 promotes proliferation and inhibits apoptosis of colorectal cancer cells by regulating KLF5 expression
[ J Cell Physiol, 2021, 236(2):889-899]
Demethylation of G-Protein-Coupled Receptor 151 Promoter Facilitates the Binding of Krüppel-Like Factor 5 and Enhances Neuropathic Pain after Nerve Injury in Mice
[ J Neurosci, 2018, 38(49):10535-10551]
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