In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
ML324 ist ein selektiver Inhibitor der Jumonji Histon-Demethylase (JMJD2) mit einer IC50 von 920 nM.
Ziele
JMJD2 (Cell-free assay)
920 nM
In vitro
ML324 zeigt eine gute Caco-2-Zellpermeabilität und besitzt eine ausgezeichnete mikrosomale Stabilität in Gegenwart von sowohl Maus- als auch Rattenlebermikrosomen. Diese Verbindung zeigt eine potente antivirale Aktivität gegen sowohl Herpes-simplex-Virus (HSV) als auch Humanes Cytomegalovirus (hCMV) -Infektionen durch Hemmung der viralen IE-Genexpression.
In vivo
In einem Maus-Ganglien-Explantatmodell von latent infizierten Mäusen unterdrückt ML324 die Bildung von HSV-Plaques und blockiert die HSV-1-Reaktivierung.
Methionine restriction promotes cGAS activation and chromatin untethering through demethylation to enhance antitumor immunity
[ Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12]
Inhibition of histone demethylase KDM4 by ML324 induces apoptosis through the unfolded protein response and Bim upregulation in hepatocellular carcinoma cells
[ Chem Biol Interact, 2022, 353:109806]
Inhibitors of Jumonji C domain-containing histone lysine demethylases overcome cisplatin and paclitaxel resistance in non-small cell lung cancer through APC/Cdh1-dependent degradation of CtIP and PAF15
[ Cancer Biol Ther, 2022, 23(1):65-75]
Essential role of the histone lysine demethylase KDM4A in the biology of malignant pleural mesothelioma (MPM)
[ Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01441-7]
Disruption of the Plasmodium falciparum Life Cycle through Transcriptional Reprogramming by Inhibitors of Jumonji Demethylases.
[ ACS Infect Dis, 2020, 8;6(5):1058-1075]
RÜCKGABERICHTLINIE
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
