ML324

Katalog-Nr.S7296 Charge:S729603

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Technische Daten

Formel

C21H23N3O2

Molekulargewicht 349.43 CAS-Nr. 1222800-79-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 28 mg/mL (80.13 mM)
Ethanol 6 mg/mL (17.17 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

1.400mg/ml (4.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.700mg/ml (2.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ML324 ist ein selektiver Inhibitor der Jumonji Histon-Demethylase (JMJD2) mit einer IC50 von 920 nM.
Ziele
JMJD2
(Cell-free assay)
920 nM
In vitro ML324 zeigt eine gute Caco-2-Zellpermeabilität und besitzt eine ausgezeichnete mikrosomale Stabilität in Gegenwart von sowohl Maus- als auch Rattenlebermikrosomen. Diese Verbindung zeigt eine potente antivirale Aktivität gegen sowohl Herpes-simplex-Virus (HSV) als auch Humanes Cytomegalovirus (hCMV) -Infektionen durch Hemmung der viralen IE-Genexpression.
In vivo In einem Maus-Ganglien-Explantatmodell von latent infizierten Mäusen unterdrückt ML324 die Bildung von HSV-Plaques und blockiert die HSV-1-Reaktivierung.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]

  • Tiermodelle

    Mouse ganglia explant model of latently infected mice

  • Dosierungen

    ~50 μM

  • Verabreichung

    --

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24260783/

Sellecks ML324 Wurde zitiert von 13 Publikationen

HIF-independent oxygen sensing via KDM6A regulates ferroptosis [ Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6] PubMed: 40712585
Methionine restriction promotes cGAS activation and chromatin untethering through demethylation to enhance antitumor immunity [ Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12] PubMed: 37267951
Priming therapy by targeting enhancer-initiated pathways in patient-derived pancreatic cancer cells [ EBioMedicine, 2023, 92:104602] PubMed: 37148583
Evaluation of Histone Demethylase Inhibitor ML324 and Acyclovir against Cyprinid herpesvirus 3 Infection [ Viruses, 2023, 15(1)163] PubMed: 36680202
Inhibition of histone demethylase KDM4 by ML324 induces apoptosis through the unfolded protein response and Bim upregulation in hepatocellular carcinoma cells [ Chem Biol Interact, 2022, 353:109806] PubMed: 34999051
Inhibitors of Jumonji C domain-containing histone lysine demethylases overcome cisplatin and paclitaxel resistance in non-small cell lung cancer through APC/Cdh1-dependent degradation of CtIP and PAF15 [ Cancer Biol Ther, 2022, 23(1):65-75] PubMed: 35100078
PDI inhibitor LTI6426 enhances panobinostat efficacy in preclinical models of multiple myeloma [ Cancer Chemother Pharmacol, 2022, 89(5):643-653] PubMed: 35381875
Essential role of the histone lysine demethylase KDM4A in the biology of malignant pleural mesothelioma (MPM) [ Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01441-7] PubMed: 34088988
Disruption of the Plasmodium falciparum Life Cycle through Transcriptional Reprogramming by Inhibitors of Jumonji Demethylases. [ ACS Infect Dis, 2020, 8;6(5):1058-1075] PubMed: 32272012
JMJD2 promotes acquired cisplatin resistance in non-small cell lung carcinoma cells. [ Oncogene, 2019, 38(28):5643-5657] PubMed: 30967636

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