ML348

Katalog-Nr.S6564 Charge:S656402

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Technische Daten

Formel

C18H17ClF3N3O3
Molekulargewicht 415.79 CAS-Nr. 899713-86-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.62 mM)
Ethanol 21 mg/mL (50.5 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ML348 (GNF-Pf-1127) ist ein potenter und selektiver APT1 (Acylprotein-Thioesterase 1)/Lysophospholipase 1 (LYPLA1)-Inhibitor mit Ki-Werten von 280 nM und >10 μM für APT1 bzw. APT2.
Ziele
APT1
280 nM(Ki)
In vitro

ML348 erhöht die Palmitoylierung im Gehirn und hemmt das Palmitat-entfernende Enzym Acylprotein-Thioesterase 1 (APT1), stellt den axonalen Transport, die Synapsenhomöostase und die Überlebenssignalgebung auf Wildtyp-Niveau ohne Toxizität wieder her und erhöht auch den BDNF-Transport in von menschlichen HD-induzierten pluripotenten Stammzellen abgeleiteten kortikalen Neuronen.
In vivo

Bei HD-Knock-in-Mäusen überwindet ML348 effizient die Blut-Hirn-Schranke, um die Palmitoylierungsniveaus wiederherzustellen und Neuropathologie, lokomotorische Defizite und ängstlich-depressive Verhaltensweisen umzukehren.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    STHdh cells, human HD patient iPSC-derived cortical neurons, CAG140 neurons

  • Konzentrationen

    10, 1 μM

  • Inkubationszeit

    1, 4h

  • Methode

    ML348, palmostatin B, and ML349 are diluted in 100% dimethyl sulfoxide (DMSO) for primary concentration. For STHdh cells and immunofluorescence of neurons plated on coverslips, we administered acute treatment with 10 μM for 1 hour before and during the acquisition time. For the fractionation experiments, we plated cortical neurons on 10-cm dishes and we treated cells for 4 hours with 1 μM this compound before lysis. For neurons within microchambers, 1 μM this chemical is administered within each compartment of the microfluidic device beginning on days in vitro (DIV)2 and continuing daily until DIV12, while for BDNF pHluorin analysis, compartments are treated for 4 hours with 1 μM this compound before acquisition.

Referenzen

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=28065656
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33789888/

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