ML355

Katalog-Nr.S6557 Charge:S655701

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Technische Daten

Formel

C21H19N3O4S2
Molekulargewicht 441.52 CAS-Nr. 1532593-30-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.400mg/ml (9.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.400mg/ml (9.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ML355 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der humanen 12-Lipoxygenase mit einer IC50 von 290 nM und zeigt eine ausgezeichnete Selektivität gegenüber verwandten Lipoxygenasen und Cyclooxygenasen.
Ziele
12-LOX
In vitro

ML355 zeigt eine nM-Potenz gegen 12-LOX und eine ausgezeichnete Selektivität gegenüber verwandten Lipoxygenasen und Cyclooxygenasen.
In vivo

In vivo-PK-Studien, bei denen ML355 als Lösung intravenös (3 mpk) und oral (30 mpk) verabreicht wurde, zeigten, dass diese Verbindung oral bioverfügbar ist (%F = 20) mit einer guten Halbwertszeit (T1/2 = 2,9 Stunden). Bei einer Dosis von 30 mpk erreicht sie eine Cmax, die über dem 135-fachen der In-vitro-IC50 liegt und über 12 Stunden über dem IC50-Wert bleibt. Die Verbindung hat eine geringe Clearance (3,4 ml/min/kg) und eine gute Gesamtexposition (AUCinf) von 38 µM. Obwohl das beobachtete Verteilungsvolumen (VD) niedrig ist (0,55 L/kg), deuten die restlichen PK-Profilierungsergebnisse auf eine vernünftige Verteilung zwischen Gewebe und Blut hin.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    U87 cells

  • Konzentrationen

    10 µM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 24 h.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    C57BL/6 mice

  • Dosierungen

    15 or 30 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25506969/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33579899/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28775075/

Sellecks ML355 Wurde zitiert von 4 Publikationen

Identification and Validation of a Novel Prognostic Signature Based on Ferroptosis-Related Genes in Ovarian Cancer [ Vaccines (Basel), 2023, 11(2)205] PubMed: 36851083
Phospholipid peroxidation inhibits autophagy via stimulating the delipidation of oxidized LC3-PE [ Redox Biol, 2022, 55:102421] PubMed: 35964342
miR-18a promotes glioblastoma development by down-regulating ALOXE3-mediated ferroptotic and anti-migration activities [ Oncogenesis, 2021, 10(2):15] PubMed: 33579899
Lipid Receptor GPR31 (G-Protein-Coupled Receptor 31) Regulates Platelet Reactivity and Thrombosis Without Affecting Hemostasis [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2020, ATVBAHA120315154] PubMed: 33267659

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