ML364

Katalog-Nr.S6748 Charge:S674801

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Technische Daten

Formel

C24H18F3N3O3S2

Molekulargewicht 517.54 CAS-Nr. 1991986-30-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (96.61 mM)
Ethanol 25 mg/mL (48.3 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ML364 ist ein niedermolekularer Inhibitor der Deubiquitinase USP2 mit einem IC50-Wert von 1,1 μM in einem biochemischen Assay unter Verwendung eines intern gelöschten fluoreszierenden Di-Ubiquitin-Substrats.
Ziele
USP8
(Cell-free assay)
USP2
(Cell-free assay)
0.95 μM 1.1 μM
In vitro

ML364 induziert eine Zunahme des zellulären Cyclin D1-Abbaus und verursacht einen Zellzyklusarrest in den Krebszelllinien Mino und HCT116. Diese Verbindung ist antiproliferativ in Krebszelllinien. Sie verursacht auch eine Abnahme der homologen Rekombinations-vermittelten DNA-Reparatur. Sie ist inaktiv gegen Caspase 6, Caspase 7, MMP1, MMP9 und USP15, hemmt aber USP8 mit einem IC50-Wert von 0,95 μM. In einem Panel von 102 Kinasen, das Regulatoren des Zellzyklus umfasste, wurde keine Bindung an die getesteten Enzyme bei 10 μM dieser Chemikalie beobachtet.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]

  • Zelllinien

    LnCAP cells and MCF7 cells

  • Konzentrationen

    0-20 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    ML364 promotes degradation of cyclin D1 in LnCAP cells and MCF7 cells. Cells are treated with this compound for 24 h, and cyclin D1 protein levels are assessed by Western blotting using a tubulin control.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27681596/

Sellecks ML364 Wurde zitiert von 3 Publikationen

USP2 inhibition unleashes CD47-restrained phagocytosis and enhances anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2025, 16(1):4564] PubMed: 40379682
USP2 promotes experimental colitis and bacterial infections by inhibiting the proliferation of myeloid cells and remodeling the extracellular matrix network [ Cell Insight, 2022, 1(4):100047] PubMed: 37192862
Epstein-Barr virus-encoded latent membrane protein 1 and B-cell growth transformation induces lipogenesis through fatty acid synthase [ J Virol, 2020, JVI.01857-20] PubMed: 33208446

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