ML364

Katalog-Nr.S6748 Charge:S674804

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Technische Daten

Formel

C24H18F3N3O3S2
Molekulargewicht 517.54 CAS-Nr. 1991986-30-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (193.22 mM)
Ethanol 8 mg/mL (15.45 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ML364 ist ein niedermolekularer Inhibitor der Deubiquitinase USP2 mit einem IC50-Wert von 1,1 μM in einem biochemischen Assay unter Verwendung eines intern gelöschten fluoreszierenden Di-Ubiquitin-Substrats.
Ziele
USP8
(Cell-free assay)		 USP2
(Cell-free assay)
0.95 μM 1.1 μM
In vitro

ML364 induces an increase in cellular cyclin D1 degradation and causes cell cycle arrest in Mino and HCT116 cancer cell lines. This compound is antiproliferative in cancer cell lines. It also causes a decrease in homologous recombination-mediated DNA repair. It is inactive against caspase 6, caspase 7, MMP1, MMP9, and USP15, but does inhibit USP8 with an IC50 of 0.95 μM. In a panel of 102 kinases that included regulators of the cell cycle there is no binding observed to any of the enzymes tested using 10 μM this chemical.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    LnCAP cells and MCF7 cells

  • Konzentrationen

    0-20 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    ML364 promotes degradation of cyclin D1 in LnCAP cells and MCF7 cells. Cells are treated with this compound for 24 h, and cyclin D1 protein levels are assessed by Western blotting using a tubulin control.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27681596/

Selleck's ML364 Wurde zitiert von 6 Publikationen

CD47 destabilization via manipulating the SPOP-USP2 axis augments macrophage phagocytosis and cancer immunotherapy [ Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 2026, e013498] PubMed: 41534899
USP10 regulates HIF2α stability by deubiquitinating HIF2α regardless of VHL status in kidney cancer [ Transl Androl Urol, 2026, 15(2):55] PubMed: 41809792
USP2 inhibition unleashes CD47-restrained phagocytosis and enhances anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2025, 16(1):4564] PubMed: 40379682
USP2 promotes experimental colitis and bacterial infections by inhibiting the proliferation of myeloid cells and remodeling the extracellular matrix network [ Cell Insight, 2022, 1(4):100047] PubMed: 37192862
Epstein-Barr Virus-Encoded Latent Membrane Protein 1 and B-Cell Growth Transformation Induce Lipogenesis through Fatty Acid Synthase [ Journal of Virology, 2021, e01857-20] PubMed: 33208446
Epstein-Barr virus-encoded latent membrane protein 1 and B-cell growth transformation induces lipogenesis through fatty acid synthase [ J Virol, 2020, JVI.01857-20] PubMed: 33208446

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