ML367

Katalog-Nr.S0161 Charge:S016101

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Technische Daten

Formel

C19H12F2N4
Molekulargewicht 334.32 CAS-Nr. 381168-77-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (200.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ML367 ist ein potenter, mikromolarer Inhibitor der ATPase family AAA domain-containing protein 5 (ATAD5)-Stabilisierung. Diese Verbindung blockiert DNA repair-Signalwege und allgemeine DNA damage-Reaktionen, einschließlich RPA32-Phosphorylierung und CHK1-Phosphorylierung als Reaktion auf UV-Bestrahlung.
Ziele
ATAD5
In vitro

ML367 ist ein Sondenmolekül, das nachweislich allgemeine DNA-Schadensreaktionen blockiert, einschließlich RPA32-Phosphorylierung und CHK1-Phosphorylierung als Reaktion auf UV-Bestrahlung. In dieser Hinsicht könnte das Sondenmolekül DNA-Reparaturwege blockieren, die stromaufwärts von ATAD5 funktionieren. Zusätzlich sensibilisiert diese Verbindung Zellen, die eine Knock-out-Mutation des PARP1-Gens besitzen, und kann infolgedessen als Sensibilisator zum Abtöten von Krebszellen dienen, die im Poly (ADP-Ribose)-Polymerase 1 (PARP1)-abhängigen DNA-Reparaturweg defekt sind.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HEK293T cells

  • Konzentrationen

    5, 10, 20 and 40 μM

  • Inkubationszeit

    16 h

  • Methode

    HEK293T cells were transiently transfected with FLAG-tagged ATAD5 and treated with the indicated amount of ML367 for 16 hours in the presence or absence of 20 μM 5-FUrd. ATAD5 protein levels were visualized by western blotting using an antibody against FLAG, and quantified using ImageJ.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24479200/

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