ML385

Katalog-Nr.S8790 Charge:S879004

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Technische Daten

Formel

C29H25N3O4S
Molekulargewicht 511.59 CAS-Nr. 846557-71-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (195.46 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10% DMSO 40% PEG 300 5%Tween80  45%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.000mg/ml (5.86mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ML385 ist ein neuartiger und spezifischer NRF2-Inhibitor mit einer IC50 von 1,9 μM. Er hemmt die Expression nachgeschalteter Zielgene von NRF2. Diese Verbindung reguliert die Aktivität mehrerer Ferroptosis- und Lipidperoxidations-bezogener Proteine.
Ziele
Ferroptosis Nrf2
1.9 μM
In vitro

ML385 zeigt Antitumoraktivität bei NSCLC (subkutane und orthotope NSCLC-Modelle) sowohl als Einzelwirkstoff als auch in Kombination. Das in CD-1-Mäusen getestete PK-Profil zeigt, dass diese Verbindung nach IP-Injektion (30 mg/kg) eine Halbwertszeit (t1/2 = 2,82 h) aufweist. Diese Chemikalie könnte die Pankreasverletzung lindern.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    A549 cells

  • Konzentrationen

    5 μM

  • Inkubationszeit

    24, 48 and 72 h

  • Methode

    --
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    male CD-1 mice

  • Dosierungen

    30 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27552339/
  • https://www.hindawi.com/journals/omcl/2018/7161592/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32907551/

Sellecks ML385 Wurde zitiert von 150 Publikationen

Sodium nitrate protects against metabolic syndrome by sialin-mediated macrophage rebalance [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):323] PubMed: 41034188
Ferroptosis in acute liver Failure: Unraveling the hepcidin-ferroportin axis and therapeutic interventions [ Redox Biol, 2025, 84:103657] PubMed: 40393152
5-HT regulates resistance to aumolertinib by attenuating ferroptosis in lung adenocarcinoma [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00293-5] PubMed: 40897859
Growth differentiation factor 15 aggravates sepsis-induced cognitive and memory impairments by promoting microglial inflammatory responses and phagocytosis [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):44] PubMed: 39985040
Preventive hyperbaric oxygen therapy improves acute graft-versus-host disease by activating the Nrf2/HO-1 pathway [ Front Immunol, 2025, 16:1529176] PubMed: 40083556
SAMSN1 causes sepsis immunosuppression by inducing macrophages to express coinhibitory molecules that cause T-cell exhaustion via KEAP1-NRF2 signaling [ Chin Med J (Engl), 2025, 138(13):1607-1620] PubMed: 40293473
Oridonin mitigates bacterial pneumonia by regulating mitochondrial integrity and ferroptosis via targeting KEAP1/NRF2 signaling [ Biochem Pharmacol, 2025, 242(Pt 2):117310] PubMed: 40925465
Hyperoxia-activated Nrf2 regulates ferroptosis in intestinal epithelial cells and intervenes in inflammatory reaction through COX-2/PGE2/EP2 pathway [ Mol Med, 2025, 31(1):1] PubMed: 39754066
Ligustrazine hydrochloride Prevents Ferroptosis by Activating the NRF2 Signaling Pathway in a High-Altitude Cerebral Edema Rat Model [ Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1110] PubMed: 39940878
Transcriptional Repression of CCL2 by KCa3.1 K+ Channel Activation and LRRC8A Anion Channel Inhibition in THP-1-Differentiated M2 Macrophages [ Int J Mol Sci, 2025, 26(15)7624] PubMed: 40806751

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