ML390

Katalog-Nr.S8382 Charge:S838201

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Technische Daten

Formel

C21H21F3N2O3

Molekulargewicht 406.4 CAS-Nr. 2029049-79-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (199.31 mM)
Ethanol 60 mg/mL (147.63 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

2mg/ml (4.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.57mg/ml (1.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ML390 ist ein humaner DHODH-Inhibitor mit einer IC50 von 0,56 μM und induziert die Differenzierung bei akuter myeloischer Leukämie.
Ziele
DHODH
(Cell-free assay)
0.56 μM
In vitro ML390 war in murinen und humanen AML-Zelllinien mit einer ED50 (effektive Konzentration, die 50 % ihrer maximalen Differenzierungsaktivität auslöst) von 2 μM aktiv und bietet Einblicke in den Mechanismus zur Überwindung des Differenzierungsarrests. DHODH-Inhibitoren zeigten sich in Tiermodellen der Leukämie wirksam bei der Verlängerung des Überlebens.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[2]
  • Zelllinien

    Lys-GFP-ER-HoxA9 cells

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    Lys-GFP-ER-HoxA9 cells were treated in culture with 10 μM ML390 for 48 hr. The cells were washed three times in normal saline, and metabolites were extracted into 80% ice-cold methanol. Metabolites were analyzed. Negative ionization mode analyses of polar metabolites were acquired using an LC-MS system comprising an Acquity UPLC System (Waters) and a 5500 QTrap triple quadrupole mass spectrometer (AB SCIEX). Samples for negative ion mode analyses of polar metabolites were achieved using the HILIC (hydrophilic interaction chromatography) method under basic conditions as described previously, and MS data were acquired over m/z 70-750. MS data were processed using MultiQuant.

Referenzen

  • http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acsmedchemlett.6b00316?journalCode=amclct
  • http://www.cell.com/cell/pdf/S0092-8674(16)31154-0.pdf

Sellecks ML390 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Identification of dihydroorotate dehydrogenase inhibitor, vidofludimus, as a potent and novel inhibitor for influenza virus [ J Med Virol, 2024, 96(1):e29372] PubMed: 38235544
Identification of clinical candidates against West Nile Virus by activity screening in vitro and effect evaluation in vivo [ J Med Virol, 2022, 10.1002/jmv.27891] PubMed: 35644833

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