ML792

Katalog-Nr.S8697 Charge:S869701

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Technische Daten

Formel

C₂₁H₂₃BrN₆O₅S

Molekulargewicht

551.41

CAS-Nr.

1644342-14-2

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (181.35 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.625mg/ml (1.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

ML-792 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der SUMO (small ubiquitin-like modifier)-aktivierenden Enzyms (SAE). ML-792 hemmt SAE/SUMO1 und SAE/SUMO2 in ATP-anorganischem Pyrophosphat (PPi)-Austausch-Assays mit IC50 von 3 nM bzw. 11 nM.

Ziele

SAE/SUMO1 (Cell-free assay)	SAE/SUMO2 (Cell-free assay)
3 nM	11 nM

In vitro

ML-792 ist ein mechanismusbasiertes SUMO-aktivierendes Enzym (SAE)-Inhibitor mit nanomolarer Potenz in zellulären Assays. ML-792 blockiert selektiv die SAE-Enzymaktivität und die totale SUMOylierung, wodurch die Proliferation von Krebszellen verringert wird. Die Induktion des MYC-Onkogens erhöht den ML-792-vermittelten Viabilitätseffekt in Krebszellen, was auf eine potenzielle Anwendung von SAE-Inhibitoren bei der Behandlung von MYC-amplifizierten Tumoren hinweist.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien HCT116 cells Konzentrationen 0.5 μM Inkubationszeit 48 h Methode HCT116 cells are plated (0.2 × 10⁶ cells/well) and incubated overnight in six-well tissue culture dishes. To study ML-792-induced DNA damage, cells are then treated with DMSO or 0.5 μM ML-792 for 24 h. A 4-h treatment is used as a positive control for induction of DNA-strand breaks. To study how loss of SUMOylation contributes to repair of DNA damage, individual wells of HCT116 cells are treated with the following treatments: DMSO (6 h); 0.5 μM ML-792 (6 h).

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
HCT116 cells
Konzentrationen
0.5 μM
Inkubationszeit
48 h
Methode
HCT116 cells are plated (0.2 × 10⁶ cells/well) and incubated overnight in six-well tissue culture dishes. To study ML-792-induced DNA damage, cells are then treated with DMSO or 0.5 μM ML-792 for 24 h. A 4-h treatment is used as a positive control for induction of DNA-strand breaks. To study how loss of SUMOylation contributes to repair of DNA damage, individual wells of HCT116 cells are treated with the following treatments: DMSO (6 h); 0.5 μM ML-792 (6 h).

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28892090/

Sellecks ML792 Wurde zitiert von 12 Publikationen

SUMO4 promotes SUMO deconjugation required for DNA double-strand-break repair [ Mol Cell, 2025, 85(5):877-893.e9]	PubMed: 40054443
Transcription-coupled DNA-protein crosslink repair by CSB and CRL4CSA-mediated degradation [ Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01394-y]	PubMed: 38600236
SUMO promotes DNA repair protein collaboration to support alternative telomere lengthening in the absence of PML [ Genes Dev, 2024, 38(13-14):614-630]	PubMed: 39038850
SUMO Promotes DNA Repair Protein Collaboration to Support Alterative Telomere Lengthening in the Absence of PML [ bioRxiv, 2024, 2024.02.29.582813]	PubMed: 38463993
The SUMO-NIP45 pathway processes toxic DNA catenanes to prevent mitotic failure [ Nat Struct Mol Biol, 2023, 10.1038/s41594-023-01045-0]	PubMed: 37474739
PML and PML-like exonucleases restrict retrotransposons in jawed vertebrates [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(7):3185-3204]	PubMed: 36912092
Heat-shock protein 90α protects NME1 against degradation and suppresses metastasis of breast cancer [ Br J Cancer, 2023, 10.1038/s41416-023-02435-3]	PubMed: 37731021
Knockdown of UBE2I inhibits tumorigenesis and enhances chemosensitivity of cholangiocarcinoma via modulating p27kip1 nuclear export [ Mol Carcinog, 2023, 62(5):700-715]	PubMed: 36825757
SUMOylation of Nuclear γ-Actin by SUMO2 supports DNA Damage Repair against Myocardial Ischemia-Reperfusion Injury [ Int J Biol Sci, 2022, 18(11):4595-4609]	PubMed: 35864967
Neddylation is essential for β-catenin degradation in Wnt signaling pathway [ Cell Rep, 2022, 38(12):110538]	PubMed: 35320710

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