In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
MLN0905 ist ein potenter Inhibitor von PLK1 mit einem IC50 von 2 nM.
Ziele
PLK1
2 nM
In vitro
MLN0905 ist ein potenter PLK1-Inhibitor mit einer IC50 von 2 nM. Es hemmt die Zellmitose mit einer EC50 von 9 nM. Diese Verbindung hemmt die Cdc25C-T96-Phosphorylierung, eine direkte Ablesung der PLK1-Hemmung mit einer EC50 von 29 nM. Es hemmt die HT-29-Viabilität mit einer LD50 von 22 nM. Diese Chemikalie besitzt eine angemessene Selektivität gegenüber einer Reihe von 359 Kinasen. Es hemmt die Viabilität einer Reihe von Lymphomzellen mit einer IC50 von 3 – 24 nM.
In vivo
Nacktmäuse mit HT-29-Xenografts, die mit MLN0905 (6,25 mg/Kg - 50 mg/Kg, p.o.) behandelt wurden, zeigen dosisabhängige pharmakodynamische Reaktionen (48 Stunden nach der Behandlung). OCI LY-19-Luc-Tumor-tragende Mäuse, die mit dieser Verbindung (3,12 mg/Kg – 6,25 mg/Kg, p.o.) behandelt wurden, zeigen signifikante pharmakodynamische Reaktionen und erreichen ihren Höhepunkt 8 Stunden nach der Behandlung. Diese Verbindung zeigt eine Antitumorwirksamkeit bei der Behandlung von OCI LY-19-Luc-Xenografts, die SCID-Mäuse 21 Tage lang tragen. Das T/C der täglichen 6,25 mg/Kg-Gruppe beträgt 0,15.
Die enzymatische Reaktion von humaner PLK1 mit einem Gesamtvolumen von 30 μl enthielt 50 mM Tris-HCl (pH 8,0), 10 mM MgCl2, 0,02 % BSA, 10 % Glycerin, 1 mM DTT, 100 mM NaCl, 3,3 % DMSO, 8 μM ATP, 0,2 μCi [γ- 33 P]-ATP, 4 μM Peptidsubstrat (Biotin-AHX-LDETGHLDSSGLQEVHLA-CONH2) und 10 nM rekombinante humane PLK1[2–369]T210D. Das enzymatische Reaktionsgemisch, mit oder ohne PLK-Inhibitoren, wird 2,5 h bei 30 °C inkubiert, bevor es mit 20 μl 150 mM EDTA beendet wird. Anschließend werden 25 μl des gestoppten Enzymreaktionsgemisches in eine 384-Well-Streptavidin-beschichtete Image FlashPlate überführt und 3 h bei Raumtemperatur inkubiert. Die Image Flash Plate Wells werden dreimal mit 0,02 % Tween-20 gewaschen und anschließend auf dem Perkin-Elmer Viewlux abgelesen.
Referenzen
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=22070629
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=22609854
Sellecks MLN0905 Wurde zitiert von 2 Publikationen
The construction of drug-resistant cancer cell lines by CRISPR/Cas9 system for drug screening
[L Zhang Science Bulletin, 2018, 10.1016/j.scib.2018.09.024]
Polo-like-kinase 1 is a proviral host-factor for hepatitis B virus replication.
[Diab AM, et al. Hepatology, 2017, 10.1002/hep.29236]
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