MLN120B

Katalog-Nr.S7736 Charge:S773601

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Technische Daten

Formel

C19H15ClN4O2
Molekulargewicht 366.80 CAS-Nr. 783348-36-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.01 mM)
Ethanol 5 mg/mL (13.63 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.910mg/ml (2.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.360mg/ml (0.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung MLN120B (ML120B) ist ein potenter, selektiver, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor der IkappaB-Kinase beta (IKKβ) mit einem IC50-Wert von 45 nM für rekombinante IKKβ. Diese Verbindung hemmt andere IKK-Isoformen bei einem IC50-Wert unter 50 μM nicht.
Ziele
recombinant IKKβ
45 nM
In vitro

MLN120B, eine entzündungshemmende Verbindung, ist ein NF-κB-Signalwegblocker, der IKK2 hemmt und eine hemmende Wirkung auf die LPS-induzierte NF-κB-Aktivierung zeigt. Der IC50-Wert dieser Verbindung beträgt 1,4, 14,8 oder 27,3 μM für mit NF-κB2-luc2, IL8-luc2 oder TNF-AIP3-luc2-Reporter transfizierte Zellen, was darauf hinweist, dass die IKK2-Hemmung die Transkriptionsaktivität des NF-κB2-Promotors am effektivsten beeinflusst.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup><sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
In vivo

Signifikant verringerte Spiegel des proinflammatorischen Chemokins MIP-1β und erhöhte Spiegel des entzündungshemmenden Zytokins IL-10 wurden in der BAL von mit MLN120B vorbehandelten Mäusen im Gegensatz zu LPS-behandelten positiven Kontrollen nachgewiesen.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    TNFAIP3-luc2, NF-kB2-luc2 and IL8-luc2 transfected RAW264.7 cells

  • Konzentrationen

    1-100 µM

  • Inkubationszeit

    --

  • Methode

    Transiently transfect the NF-kB reporters into RAW267.4 cells and induce inflammation in the cells with LPS. The effect of this compound on LPS induced luciferase expression was assayed. 
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    NF-kB2-luc2 transfected mice

  • Dosierungen

    300 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16525037/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21966423/

Sellecks MLN120B Wurde zitiert von 1 Publikation

Oxysterols contribute to immune cell recruitment in SLE skin lesions [ Arthritis Res Ther, 2024, 26(1):181] PubMed: 39438997

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