Tolimidone (MLR-1023)

Katalog-Nr.S8321 Charge:S832101

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Technische Daten

Formel

C11H10N2O2
Molekulargewicht 202.21 CAS-Nr. 41964-07-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (494.53 mM)
Ethanol 23 mg/mL (113.74 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (24.73mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (24.73mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Tolimidone (MLR-1023) ist ein Lyn-Kinase-Aktivator und ein neuartiger Insulinrezeptor-Potentiator, der in Tiermodellen des Typ-2-Diabetes eine schnell einsetzende und dauerhafte Verbesserung der Glukosehomöostase hervorruft.
Ziele
Insulin Receptor Lyn
(Cell-free assay)
63 nM(EC50)
In vitro

In einem In-vitro-Breitkinasescreen aktivierte Tolimidone (MLR-1023) die nichtrezeptorgebundene Src-verwandte Tyrosinkinase Lyn. Diese Verbindung erhöhte die Vmax von Lyn mit einem EC50 von 63 nM. Diese Lyn-Kinase-Aktivierung war ATP-Bindungsstellen-unabhängig, was darauf hinweist, dass sie die Kinase über einen allosterischen Mechanismus regulierte.
In vivo

Tolimidone (MLR-1023) ist ein Insulinrezeptor-potenzierender Wirkstoff, der bei diabetischen Tieren eine schnell einsetzende und dauerhafte Blutzucker-senkende Aktivität hervorruft. Seine Blutzucker-senkende Wirkung hängt von der Lyn-Kinase-Aktivität ab.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Mouse 3T3-L1 cells

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    8 days

  • Methode

    After 8 days of incubation with Tolimidone (MLR-1023) or 10 μM, adipocyte differentiation is assessed in mouse 3T3-L1 cells.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    CD1-ICR male mice; Lyn kinase knockout mice (129S4-Lyntm1Sor/J) and wild-type controls (129S1/SvImJ)

  • Dosierungen

    5 to 10 ml/kg.

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22473614/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22431203/

Sellecks Tolimidone (MLR-1023) Wurde zitiert von 2 Publikationen

Berberine: a promising strategy to combat cetuximab-resistance in colorectal cancer [ BMC Cancer, 2025, 25(1):1520] PubMed: 41053754
Lyn attenuates sepsis-associated acute kidney injury by inhibition of phospho-STAT3 and apoptosis [ Biochemical Pharmacology, 2023, Volume 211] PubMed: None

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