MLT-748

Katalog-Nr.S8898 Charge:S889801

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Technische Daten

Formel

C₁₉H₁₉Cl₂N₉O₃

Molekulargewicht

492.32

CAS-Nr.

1832578-30-9

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

98 mg/mL (199.05 mM)

Ethanol

10 mg/mL (20.31 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.600mg/ml (9.34mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	1.600mg/ml (3.25mM)

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

MLT-748 ist ein potenter, selektiver und allosterischer Inhibitor von MALT1 mit einer IC50 von 5 nM, der an der Grenzfläche zwischen den Caspase- und Immunglobulin (Ig3)-Domänen bindet, indem er Trp580 verdrängt und das katalytische Zentrum in einem inaktiven Zustand fixiert.

Ziele

MALT1
(Cell-free assay)

5 nM

In vitro

MLT-748 bindet MALT1 in der allosterischen Trp580-Tasche. Diese Verbindung bindet und stabilisiert mutiertes MALT1-W580S. Die Spaltung von MALT1-Substraten wird durch diese Chemikalie in B- und T-Zellen blockiert. Sie rettet die MALT1-Funktion in MALT1^mut/mut-Lymphozyten von Patienten.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien Immortalized B cells, human PBMCs, primary human CD3+ T cells, primary CD4+ lymphocytes Konzentrationen 2 μM Inkubationszeit 24 h Methode To study MALT1-W580S function in downstream signaling after allosteric inhibitor stabilization, patient and unaffected donor B cells are pretreated with 2 μM MLT-748 for 24 h followed by 50 ng/mL PMA and 1 μM ionomycin stimulation for up to 1 h. For compound washout experiments, after 24-h pre-treatment of B cells with 2 μM of this compound, the cells are washed in PBS three times, rested for 2-h compound free and then stimulated with PMA/ionomycin in compoundfree medium for various times. MALT1^mut/mut patient and unaffected donor CD4+ T cells (1 × 10⁶ cells) are pretreated with 2 μM of this chemical for 24 h, compound is washed out over 2 h, and cells are then stimulated with PMA/ionomycin for various times up to 1 h.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
Immortalized B cells, human PBMCs, primary human CD3+ T cells, primary CD4+ lymphocytes
Konzentrationen
2 μM
Inkubationszeit
24 h
Methode
To study MALT1-W580S function in downstream signaling after allosteric inhibitor stabilization, patient and unaffected donor B cells are pretreated with 2 μM MLT-748 for 24 h followed by 50 ng/mL PMA and 1 μM ionomycin stimulation for up to 1 h. For compound washout experiments, after 24-h pre-treatment of B cells with 2 μM of this compound, the cells are washed in PBS three times, rested for 2-h compound free and then stimulated with PMA/ionomycin in compoundfree medium for various times. MALT1^mut/mut patient and unaffected donor CD4+ T cells (1 × 10⁶ cells) are pretreated with 2 μM of this chemical for 24 h, compound is washed out over 2 h, and cells are then stimulated with PMA/ionomycin for various times up to 1 h.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30692685/

Sellecks MLT-748 Wurde zitiert von 1 Publikation

The paracaspase MALT1 controls cholesterol homeostasis in glioblastoma stem-like cells through lysosome proteome shaping [ Cell Rep, 2024, 43(1):113631]	PubMed: 38183651

The paracaspase MALT1 controls cholesterol homeostasis in glioblastoma stem-like cells through lysosome proteome shaping [ Cell Rep, 2024, 43(1):113631]

PubMed: 38183651

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