Technische Daten
| Formel | C13H17ClN2O2 |
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| Molekulargewicht | 268.74 | CAS-Nr. | 71320-77-9 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 53 mg/mL (197.21 mM) | ||||
| Ethanol | 10 mg/mL (37.21 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Moclobemide (Ro 111163) ist ein MAO-A (5-HT) Inhibitor mit einem IC50 von 6,1 μM. | ||
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| Ziele |
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| In vitro | Moclobemide (Ro 111163) hemmt bei oraler Verabreichung 2 Stunden vor der Enthauptung bevorzugt MAO-A und PEA im Rattenhirn mit einer ED50 von 7,6 μmol/kg bzw. 78 μmol/kg. Diese Verbindung hemmt unter den gleichen Bedingungen auch MAO-A und PEA in der Rattenleber mit einer ED50 von 8,4 μmol/kg bzw. 6,6 μmol/kg. In vitro beeinflusst es (0,1 mM), das die MAO-A-Aktivität im Gehirn um über 80 % hemmt, die Benzylaminoxidase (Rattenherz) und die Diaminoxidase (Rattendünndarm) nicht. Wenn es während Anoxie oder mit Glutamat in Konzentrationen von 10 mM-100 mM in das Kulturmedium gegeben wird, erhöht es die Menge der überlebenden Neuronen im Vergleich zu Kontrollen in neuronal-astroglialen Kulturen aus dem zerebralen Kortex von Ratten signifikant und konzentrationsabhängig. | ||
| In vivo | Moclobemide (Ro 111163) (10 mg/kg p.o.) induziert einen signifikanten Rückgang aller im Rattenhirn gemessenen Monoaminmetaboliten. Bei Verabreichung über das Trinkwasser (4,5 mg/kg/Tag) führt diese Verbindung nach 5 (-23 %) und 7 Wochen (-16 %) Behandlung zu signifikanten Abnahmen des Nebennierengewichts von Ratten. Es reguliert die hippokampalen Mineralocorticoid-Rezeptor (MR)-Spiegel bei Ratten nach 2, 5 und 7 Wochen Behandlung um 65 %, 76 % und 19 % hoch und reguliert die Glucocorticoid-Rezeptor (GR)-Spiegel in dieser limbischen Hirnstruktur nach 5 Wochen um 10 % hoch. Die Behandlung mit diesem Mittel (5 Wochen, 4,5 mg/kg/Tag) schwächt stressinduzierte (30 min neue Umgebung) Plasma-ACTH (-35 %) und Corticosteron (-29 %) -Spiegel signifikant ab. Bei einer Dosierung von 2,5 mg/kg/Tag verringert es die Immobilität und erhöht das Kletterverhalten nach 3 Tagen Behandlung, aber nach 14 Tagen Behandlung werden sowohl das Schwimm- als auch das Kletterverhalten erhöht gemessen. Bei Verabreichung von 15 mg/kg/Tag verringerte es die Immobilität und erhöhte das Schwimmen für 3 Tage, während die Behandlung für 14 Tage beide aktiven Verhaltensweisen (Schwimmen und Klettern) signifikant erhöhte. Bei 100 mg/kg/Tag blockiert diese Verbindung in Kombination mit Triethylzinn die Entwicklung von Hirnödemen und den Anstieg des zerebralen Chloridgehalts, der durch Triethylzinn bei Ratten induziert wird. Es reduziert auch den Anstieg des zerebralen Natriumgehalts und mildert das neurologische Defizit bei Ratten. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Kundenproduktvalidierung
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Daten von [ , , Sci Rep, 2016, 6: 36382. ]
Sellecks Moclobemide (Ro 111163) Wurde zitiert von 4 Publikationen
| Screening Health-Promoting Compounds for Their Capacity to Induce the Activity of FOXO3 [ J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493] | PubMed: 34508571 |
| Attenuated monoamine oxidase a impairs endometrial receptivity in women with adenomyosis via downregulation of FOXO1 [ Biol Reprod, 2021, ioab182] | PubMed: 34568943 |
| Partial reversal of the effort-related motivational effects of tetrabenazine with the MAO-B inhibitor deprenyl (selegiline): Implications for treating motivational dysfunctions. [ Pharmacol Biochem Behav, 2018, 166:13-20] | PubMed: 29309800 |
| Harmine Induces Adipocyte Thermogenesis through RAC1-MEK-ERK-CHD4 Axis. [Nie T, et al. Sci Rep, 2016, 6:36382] | PubMed: 27805061 |
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