Moexipril HCl

Katalog-Nr.S2079 Charge:S207901

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Technische Daten

Formel

C27H34N2O7.HCl
Molekulargewicht 535.03 CAS-Nr. 82586-52-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (37.38 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Moexipril HCl (RS-10085) ist ein potenter, oral aktiver, nicht-sulfhydryler angiotensin converting enzyme (ACE)-Inhibitor, der zur Behandlung von Hypertonie und kongestiver Herzinsuffizienz eingesetzt wird.
Ziele
ACE
In vitro Moexipril reduziert dosisabhängig den Prozentsatz geschädigter Neuronen sowie die durch Glutamat, Staurosporin oder Fe2+/3+ induzierte mitochondriale reaktive Sauerstoffspezies-Generierung. Moexipril und Enalapril schwächen die Staurosporin-induzierte neuronale Apoptose ab, bestimmt durch Kernfärbung mit Hoechst 33258.
In vivo Moexipril (0,3 mg/kg) reduziert signifikant Hirnschäden nach fokaler Ischämie im Vergleich zu Kontrollmäusen. Moexipril (0,01 mg/kg) ist in der Lage, das Infarktvolumen im Rattenmodell nach fokaler zerebraler Ischämie zu reduzieren. Moexipril senkt den Blutdruck nach der ersten Behandlungswoche, hat aber keine erkennbare Wirkung auf die proximale Tibiametaphyse oder den Tibiaschaft bei ovariektomierten (OVX) spontan hypertensiven Ratten (SHR). Moexipril in Kombination mit Hydrochlorothiazid (HCTZ) zeigt eine wesentlich potentere blutdrucksenkende Wirkung und hat die gleiche Wirkung auf Knochenmasse und dynamische Endpunkte wie HCTZ allein. Moexiprilat zeigt eine höhere Hemmpotenz als Enalaprilat gegen sowohl Plasma-ACE als auch gereinigte ACE aus Kaninchenlunge. Moexipril (0,1-30 mg/kg/Tag) senkt den Blutdruck und hemmt dosisabhängig die ACE-Aktivität in Plasma, Lunge, Aorta, Herz und Niere differenziert. Moexipril (10 mg/kg/Tag) führt zu vergleichbaren Blutdrucksenkungen, Hemmung der Plasma-ACE und Reduktion von Plasma-Angiotensinogen sowie zu einer ähnlichen Abschwächung der pressorischen Reaktionen auf Angiotensin I und Potenzierung der depressorischen Reaktionen auf Bradykinin.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10408248/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9379124/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7473177/

Sellecks Moexipril HCl Wurde zitiert von 1 Publikation

Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213] PubMed: 35037717

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