MMAE (Monomethyl auristatin E)

Katalog-Nr.S7721 Charge:S772104

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Technische Daten

Formel
C39H67N5O7
 
Molekulargewicht 717.98 CAS-Nr. 474645-27-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (139.27 mM)
Ethanol 100 mg/mL (139.27 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung MMAE (Monomethyl auristatin E) ist ein synthetisches antineoplastisches Mittel. Es ist auch ein Mikrotubuli-disruptierendes Mittel.
In vitro

Bei Kopplung an cAC10 zeigt MMAE selektive Zytotoxizität in CD30+-Zellen und induziert G2/M-Phasen-Wachstumsarrest und Zelltod durch die Induktion von Apoptose.

Bei Kopplung an den Anti-CD79b-Antikörper zeigt Anti–CD79b-vcMMAE eine sehr potente und breite Aktivität über eine große Panel von NHL-Zelllinien in vitro.

Bei Kopplung an den Anti-HER2-Antikörper kann Hertuzumab-vc-MMAE auch effektiv internalisiert werden und HER2-überexprimierende Tumorzellen potent abtöten.

In vivo

Im Karpas 299 ALCL-Modell induziert cAC10-vcMMAE (1 mg/kg, i.v.) eine vollständige, dauerhafte Tumorregression, während freies MMAE (0,36 mg/kg) keine nachweisbare Antitumoraktivität hervorruft.

In Maus-Xenograft-Modellen von NHL führt Anti–CD79b-vcMMAE (7 mg/kg, p.o.) auffallend zu einer anhaltenden vollständigen Tumorremission.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    CD30+ Karpas 299 cells

  • Konzentrationen

    ~1000 ng/mL

  • Inkubationszeit

    96 h

  • Methode

    Cytotoxicity is measured using Alamar Blue dye reduction assay according to the manufacturer's directions. Briefly, a 40% solution (wt/vol) of Alamar Blue is freshly prepared in complete media just before cultures are added. Ninety-two hours after drug exposure, Alamar Blue solution is added to cells to constitute 10% culture volume. Cells are incubated for 4 hours, and dye reduction is measured on a Fusion HT fluorescent plate reader (Packard Instruments, Meriden, CT).

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12714494/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19633198/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26253944/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28923397/

Sellecks MMAE (Monomethyl auristatin E) Wurde zitiert von 8 Publikationen

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Efficacy of retreatment with polatuzumab vedotin in combination with rituximab in polatuzumab vedotin-resistant DLBCL models [ Leuk Lymphoma, 2023, 1-11.] PubMed: 37548343
The molecular rationale for the combination of polatuzumab vedotin plus rituximab in diffuse large B-cell lymphoma [ Br J Haematol, 2022, 10.1111/bjh.18341] PubMed: 35764309
Proteogenomic characterization identifies clinically relevant subgroups of intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0] PubMed: 34971568
Novel AXL-targeted agents overcome FLT3 inhibitor resistance in FLT3-ITD+ acute myeloid leukemia cells [ Oncol Lett, 2021, 21(5):397] PubMed: 33777220
Expression and function of protein kinase CK2 in Hodgkin lymphoma [ PaDUA, 2019, N/A] PubMed: N/A
The two novel DLL4-targeting antibody-drug conjugates MvM03 and MGD03 show potent anti-tumour activity in breast cancer xenograft models [Wang S Cancer Lett, 2017, 409:125-136] PubMed: 28923397
[ Oncotarget, 2017, ] PubMed: 28881644

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