MMAE (Monomethyl auristatin E)

Katalog-Nr.S7721 Charge:S772105

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Technische Daten

Formel

C₃₉H₆₇N₅O₇

Molekulargewicht

717.98

CAS-Nr.

474645-27-7

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (139.27 mM)

Ethanol

100 mg/mL (139.27 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (6.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung	MMAE (Monomethyl auristatin E) ist ein synthetisches antineoplastisches Mittel. Es ist auch ein Mikrotubuli-disruptierendes Mittel.
In vitro	Bei Kopplung an cAC10 zeigt MMAE selektive Zytotoxizität in CD30⁺-Zellen und induziert G2/M-Phasen-Wachstumsarrest und Zelltod durch die Induktion von Apoptose. Bei Kopplung an den Anti-CD79b-Antikörper zeigt Anti–CD79b-vcMMAE eine sehr potente und breite Aktivität über eine große Panel von NHL-Zelllinien in vitro. Bei Kopplung an den Anti-HER2-Antikörper kann Hertuzumab-vc-MMAE auch effektiv internalisiert werden und HER2-überexprimierende Tumorzellen potent abtöten.
In vivo	Im Karpas 299 ALCL-Modell induziert cAC10-vcMMAE (1 mg/kg, i.v.) eine vollständige, dauerhafte Tumorregression, während freies MMAE (0,36 mg/kg) keine nachweisbare Antitumoraktivität hervorruft. In Maus-Xenograft-Modellen von NHL führt Anti–CD79b-vcMMAE (7 mg/kg, p.o.) auffallend zu einer anhaltenden vollständigen Tumorremission.

Beschreibung

MMAE (Monomethyl auristatin E) ist ein synthetisches antineoplastisches Mittel. Es ist auch ein Mikrotubuli-disruptierendes Mittel.

In vitro

Bei Kopplung an cAC10 zeigt MMAE selektive Zytotoxizität in CD30⁺-Zellen und induziert G2/M-Phasen-Wachstumsarrest und Zelltod durch die Induktion von Apoptose.

Bei Kopplung an den Anti-CD79b-Antikörper zeigt Anti–CD79b-vcMMAE eine sehr potente und breite Aktivität über eine große Panel von NHL-Zelllinien in vitro.

Bei Kopplung an den Anti-HER2-Antikörper kann Hertuzumab-vc-MMAE auch effektiv internalisiert werden und HER2-überexprimierende Tumorzellen potent abtöten.

In vivo

Im Karpas 299 ALCL-Modell induziert cAC10-vcMMAE (1 mg/kg, i.v.) eine vollständige, dauerhafte Tumorregression, während freies MMAE (0,36 mg/kg) keine nachweisbare Antitumoraktivität hervorruft.

In Maus-Xenograft-Modellen von NHL führt Anti–CD79b-vcMMAE (7 mg/kg, p.o.) auffallend zu einer anhaltenden vollständigen Tumorremission.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien CD30⁺ Karpas 299 cells Konzentrationen ~1000 ng/mL Inkubationszeit 96 h Methode Cytotoxicity is measured using Alamar Blue dye reduction assay according to the manufacturer's directions. Briefly, a 40% solution (wt/vol) of Alamar Blue is freshly prepared in complete media just before cultures are added. Ninety-two hours after drug exposure, Alamar Blue solution is added to cells to constitute 10% culture volume. Cells are incubated for 4 hours, and dye reduction is measured on a Fusion HT fluorescent plate reader (Packard Instruments, Meriden, CT).

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
CD30⁺ Karpas 299 cells
Konzentrationen
~1000 ng/mL
Inkubationszeit
96 h
Methode
Cytotoxicity is measured using Alamar Blue dye reduction assay according to the manufacturer's directions. Briefly, a 40% solution (wt/vol) of Alamar Blue is freshly prepared in complete media just before cultures are added. Ninety-two hours after drug exposure, Alamar Blue solution is added to cells to constitute 10% culture volume. Cells are incubated for 4 hours, and dye reduction is measured on a Fusion HT fluorescent plate reader (Packard Instruments, Meriden, CT).

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12714494/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19633198/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26253944/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28923397/

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Sellecks MMAE (Monomethyl auristatin E) Wurde zitiert von 8 Publikationen

Protein kinase CK2α is overexpressed in classical hodgkin lymphoma, regulates key signaling pathways, PD-L1 and may represent a new target for therapy [ Front Immunol, 2024, 15:1393485]	PubMed: 38807597
Efficacy of retreatment with polatuzumab vedotin in combination with rituximab in polatuzumab vedotin-resistant DLBCL models [ Leuk Lymphoma, 2023, 1-11.]	PubMed: 37548343
The molecular rationale for the combination of polatuzumab vedotin plus rituximab in diffuse large B-cell lymphoma [ Br J Haematol, 2022, 10.1111/bjh.18341]	PubMed: 35764309
Proteogenomic characterization identifies clinically relevant subgroups of intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0]	PubMed: 34971568
Novel AXL-targeted agents overcome FLT3 inhibitor resistance in FLT3-ITD+ acute myeloid leukemia cells [ Oncol Lett, 2021, 21(5):397]	PubMed: 33777220
Expression and function of protein kinase CK2 in Hodgkin lymphoma [ PaDUA, 2019, N/A]	PubMed: N/A
The two novel DLL4-targeting antibody-drug conjugates MvM03 and MGD03 show potent anti-tumour activity in breast cancer xenograft models [Wang S Cancer Lett, 2017, 409:125-136]	PubMed: 28923397
[ Oncotarget, 2017, ]	PubMed: 28881644

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