Morphothiadin

Katalog-Nr.E0094 Charge:E009401

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Technische Daten

Formel

C21H22BrFN4O3S
Molekulargewicht 509.39 CAS-Nr. 1092970-12-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (196.31 mM)
Ethanol 12 mg/mL (23.55 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (9.82mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.625mg/ml (1.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Morphothiadin (GLS4) ist ein potenter Inhibitor der Replikation sowohl von Wildtyp- als auch von Adefovir-resistenten Hepatitis B-Viren (HBV) mit einer IC50 von 12 nM. Diese Verbindung, ein Nukleosidanalogon, das auf die Viruspolymerase abzielt, kann den HBV-Replikationszyklus und HBV-assoziierte chronische Lebererkrankungen blockieren.
Ziele
HBV
(in the Southern blotting of analysis of replicative intermediate of HBV)
12 nM
In vitro

In vitro ist Morphothiadin (GLS4) für primäre menschliche Hepatozyten signifikant weniger toxisch und hemmt die Virusakkumulation im Überstand von HepAD38-Zellen und HBV-Replikationsformen in der Leber signifikant, außerdem hemmt es die Expression des Core-Gens stark.;
In vivo

Bei Nacktmäusen, die mit HepAD38-Zellen inokuliert wurden, zeigt die Behandlung mit dieser Verbindung eine starke und anhaltende Suppression der Virus-DNA in etwa gleichem Ausmaß sowohl während als auch nach der Behandlung und reduziert die Spiegel des intrazellulären Core-Antigens in den Tumoren.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HepAD38 cells

  • Konzentrationen

    25, 50, 100, 200, 400 nM

  • Inkubationszeit

    7 days

  • Methode

    5×106 HepAD38 cells were seeded into each well of 6-well plates, and the wells were then treated with this compound for 7 days. Fresh medium and drug were added daily. Cell supernatants were assayed for the levels of HBV DNA by real-time PCR.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Nude mice inoculated with HepAD38 cells

  • Dosierungen

    3.75 mg/kg

  • Verabreichung

    o.g.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23959305/

Sellecks Morphothiadin Wurde zitiert von 1 Publikation

Preclinical Antiviral and Safety Profiling of the HBV RNA Destabilizer AB-161 [ Viruses, 2024, 16(3)323] PubMed: 38543689

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