Mosapride

Katalog-Nr.S4839 Charge:S483901

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Technische Daten

Formel

C21H25ClFN3O3
Molekulargewicht 421.89 CAS-Nr. 112885-41-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (199.1 mM)
 
 
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Mosapride ist ein gastroprokinetisches Mittel, das als selektiver 5HT4-Agonist wirkt.
Ziele
5HT4
In vitro Mosapride erleichtert die Acetylcholin-Freisetzung aus den enterischen cholinergen Neuronen. Es blockiert weder K+-Kanäle noch D2-dopaminerge Rezeptoren. Diese Verbindung ist ein selektiver 5-HT4 Receptor agonist ohne Affinität zu 5-HT1-, 5-HT2-, Adrenalinα1-, Adrenalinα2- oder Dopamin-D2-Rezeptoren.
In vivo Mosapride erhöhte die Motilität des unteren Gastrointestinaltrakts in Tiermodellen und bei Patienten mit Störungen des unteren Gastrointestinaltrakts. Es verstärkte die Defäkationsreaktionen in Tiermodellen. Beim Menschen wurden nach oraler Verabreichung von Einzeldosen dieser Verbindung von 5-40 mg die maximalen Mosapride-Konzentrationen (Cmax) nach etwa 1 Stunde erreicht. Sowohl die Cmax als auch die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve von Zeitpunkt null bis unendlich (AUC∞) stiegen dosisproportional an. Es gab keine signifikanten Unterschiede in den pharmakokinetischen Profilen dieser Chemikalie, die als Einzel- oder Mehrfachdosen verabreicht wurde. Es wird über Urin und Fäkalien ausgeschieden. Es wird primär in der Leber durch Cytochrom P450 3A4 zu dem aktiven Metaboliten, einer Des-4-Fluorbenzyl-Verbindung, metabolisiert.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Male Hartley guinea pigs

  • Dosierungen

    3, 10 and 30 mg/kg

  • Verabreichung

    i.g.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12501007/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15719424/
  • https://doi.org/10.2165/00003495-200868070-00007

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