In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
2.750mg/ml
(6.00mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 55 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.456mg/ml
(0.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Motolimod ist ein selektiver und potenter Toll-like-Rezeptor 8 (TLR8)-Agonist mit einer EC50 von 100 nM und einer > 50-fachen Selektivität gegenüber TLR7. Phase 2.
Ziele
TLR8
100 nM(EC50)
In vitro
VTX-2337 stimuliert die Produktion von sowohl TNFα mit einer EC50 von 140 nM als auch IL-12 mit einer EC50 von 120 nM in PBMCs. In Monozyten und mDCs induziert VTX-2337 selektiv die Produktion von TNFα und IL-12 über NF-κB-Aktivierung. VTX-2337 stimuliert auch die IFNγ-Produktion aus NK-Zellen, verstärkt die lytische Funktion von NK-Zellen und verbessert die ADCC.
In vivo
In einem Mausmodell für Eierstockkrebs verstärkt TX-2337 die Wirkung von pegyliertem liposomalem Doxorubicin (PLD).
Die Aktivität spezifischer TLR-Agonisten wird unter Verwendung des sekretorischen embryonalen alkalischen Phosphatase (SEAP)-Reportergens bewertet, das mit der NF-κB-Aktivierung als Reaktion auf die TLR-Stimulation verbunden ist. Die Messung der SEAP-Aktivität unter Verwendung des Quanti-blue-Substrats (InvivoGen) nach der TLR-Agonistenbehandlung wird durchgeführt.
PBMCs or purified NK cells are prepared as previously described, and the purity of NK cells was approximately 99%. NK cell–mediated cytotoxicity is assessed by Calcein AM release from labeled target cells. In brief, PBMCs or purified NK cells are cultured for 48 hours in RPMI medium in the presence of VTX-2337 (167 or 500 nmol/L) before incubation with target cells.
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22128302/
http://meetinglibrary.asco.org/content/117195-132
Sellecks Motolimod Wurde zitiert von 11 Publikationen
Toll-like receptor 8 activation induces a neutrophil inflammatory phenotype: therapeutic implications for the utility of toll-like receptor 8 inhibition
[ J Leukoc Biol, 2025, 117(5)qiaf036]
Preclinical Evidence for the Glucocorticoid-Sparing Potential of a Dual Toll-Like Receptor 7/8 Inhibitor in Autoimmune Diseases
[ J Pharmacol Exp Ther, 2024, 388(3):751-764]
Human Neutrophils Activated by TLR8 Agonists, With or Without IFNγ, Synthesize and Release EBI3, but Not IL-12, IL-27, IL-35, or IL-39
[ J Leukoc Biol, 2020, 1]
Determination of motolimod concentration in rat plasma by liquid chromatography-tandem mass spectrometry and its application in a pharmacokinetic study.
[ J Pharm Biomed Anal, 2020, 179:112987]
TLR7/8-agonist-loaded Nanoparticles Promote the Polarization of Tumour-Associated Macrophages to Enhance Cancer Immunotherapy
[ Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588]
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
