MPEP

Katalog-Nr.S2809 Charge:S280901

Drucken

Technische Daten

Formel

C14H11N
Molekulargewicht 193.24 CAS-Nr. 96206-92-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 39 mg/mL (201.82 mM)
Ethanol 39 mg/mL (201.82 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung MPEP ist ein selektiver mGlu5-Rezeptorantagonist mit einer IC50 von 36 nM, und diese Verbindung zeigt keine nennenswerte Aktivität an mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6-Rezeptoren.
Ziele
mGluR5
36 nM
In vitro MPEP hat keine nennenswerte agonistische oder antagonistische Aktivität am eng verwandten rekombinanten humanen mGlu1b-Rezeptor, der in CHO-K1-Zellen exprimiert wird, oder an einem purinorezeptor, der endogen in L(tk-)-Zellen exprimiert wird, bis zu Konzentrationen von 100 μM. Darüber hinaus zeigt diese Verbindung keine nennenswerte agonistische oder antagonistische Aktivität in cAMP-Akkumulations- oder [35S]-GTPγS-Bindungsassays an den rekombinanten humanen metabotropen Rezeptoren der Gruppe II und III (human mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a) sowie den humanen NMDA- (NMDAR1A/2A, -1A/2B), Ratten-AMPA- (GluR3) und humanen Kainat- (GluR6) Rezeptor-Subtypen. In Schnitten des neonatalen Hippocampus, Striatums und Kortex von Ratten, aber nicht des Kleinhirns, hemmt es die DHPG-stimulierte PI-Hydrolyse mit IC50-Werten von 8,0 nM, 20,5 nM bzw. 17,9 nM. Diese Chemikalie moduliert positiv den hmGluR4 in einem rekombinanten Expressionssystem, und der Effekt ist vollständig von der Aktivierung des orthosterischen Agonisten L-AP4 abhängig.
In vivo Bei mikroiontophoretischer Anwendung in das Gehirn von Ratten reduziert MPEP DHPG-induzierte Erregungen, aber nicht die durch AMPA induzierten Erregungen. Nach intravenöser Verabreichung führt diese Verbindung zu einer dosisabhängigen Hemmung von DHPG-induzierten, aber nicht AMPA-induzierten Erregungen mit einem schnellen Wirkungseintritt. Die orale Verabreichung dieser Chemikalie zeigt auch eine ausgezeichnete anti-hyperalgesische Aktivität in den Complete Freund's Adjuvant- und Terpentin-Modellen für entzündliche Schmerzen. Es (1-30 mg/kg) induziert anxiolytisch-ähnliche Effekte im Konflikttrinktest und im erhöhten Plus-Labyrinth-Test bei Ratten sowie im Vier-Platten-Test bei Mäusen. Diese Verbindung (1-20 mg/kg) verkürzt die Immobilitätszeit in einem Schwanzaufhängungstest bei Mäusen, ist aber im Verzweiflungstest bei Ratten inaktiv. Es hat keine Auswirkung auf die lokomotorische Aktivität oder die motorische Koordination. Diese Chemikalie reduziert signifikant die fmr1-, aber nicht die Wildtyp-Zentrumquadrateinträge und -dauer. In Open-Field-Tests reduziert es das fmr1tm1Cgr-Zentrumfeldeverhalten auf ein von Wildtyp nicht unterscheidbares. Es führt zu einer signifikanten Reduzierung der gesamten lokomotorischen Aktivität in drei von vier getesteten Gruppen, sowohl bei 10 mg/kg als auch bei 30 mg/kg.
Merkmale Inaktiv gegen andere metabotrope Glutamatrezeptoren der Gruppe I/II/III.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[2]
  • Tiermodelle

    Male Wistar rats, male Albino Swiss mice, or male C57BL/6J mice subjected to various tests

  • Dosierungen

    ~30 mg/kg

  • Verabreichung

    Administered intraperitoneally (i.p.) or perorally (p.o.) at 60 minutes before the tests

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10530811/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11264235/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12684257/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16054174/

Kundenproduktvalidierung

The expression of mGluR5 and Homer were detected by Western blot and analysed by ImageJ. a–c Cells were treated with various concentrations of pu-erh tea for 12 h. d–f Cells were treated with 62.5 μg/mL pu-erh tea for 3, 6, 9, 12 h. g-i Cells were treated with 62.5 μg/mL pu-erh, black, or green teas for 12 h. Data were analysed using GraphPad Prism software (***p < 0.001 vs. vehicle control, **p < 0.01 vs. vehicle control, n = 3)

Daten von [ , , Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299 ]

Sellecks MPEP Wurde zitiert von 1 Publikation

Pu-erh Tea Protects the Nervous System by Inhibiting the Expression of Metabotropic Glutamate Receptor 5. [Li C, et al. Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299] PubMed: 27578019

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.