In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO
30%PEG300
5%Tween80
55%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
6.000mg/ml
(14.72mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
3.100mg/ml
(7.61mM)
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
3.100mg/ml
(7.61mM)
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
MPI-0479605 ist ein ATP-kompetitiver und selektiver Inhibitor der mitotischen Kinase Mps1 mit einer IC50 von 1,8 nM und einer >40-fachen Selektivität gegenüber anderen Kinasen.
Ziele
Mps1
1.8 nM
In vitro
MPI-0479605 beeinträchtigt den SAC und die bipolare Anheftung der Chromosomen an die Mitosespindel, was zu Chromosomensegregationsdefekten und Aneuploidie führt. Diese Verbindung führt zu einer signifikanten Abnahme der Zellviabilität mit GI50-Werten im Bereich von 30 bis 100 nM in einer Reihe von Tumorzelllinien. Darüber hinaus verursacht sie einen Zellwachstumsarrest und fördert letztendlich den Zelltod durch Apoptose oder mitotische Katastrophe.
In vivo
MPI-0479605 (30 mg/kg täglich oder 150 mg/kg alle 4 Tage, i.p.) zeigt Antitumoraktivität in Xenograft-Modellen von Darmkrebs.
Zur Messung der Mps1-Aktivität werden 25 ng rekombinantes, Volllängenenzym in Reaktionspuffer (50 mM Tris-HCl pH 7,5, 10 mM MgCl2, 0,01 % Triton X-100 und 5 μM Myelin-Basenprotein (MBP)) inkubiert, der entweder Vehikel (nur DMSO) oder Inhibitoren enthält. Vierzig μM ATP (2xKm) wird mit 1 μCi [γ-33P]ATP hinzugefügt und die Reaktion 45 Minuten bei Raumtemperatur inkubiert. Die Reaktionen werden mit 3 % Phosphorsäure beendet und auf P81-Filterplatten übertragen. Die Proben werden in 1 % Phosphorsäure gewaschen und die 33P-Radioaktivität wird mit einem TopCount-Szintillationsleser gemessen. Hauseigene Kinase-Assays werden alle bei 2xKm ATP-Konzentrationen durchgeführt. Diese Verbindung (500 nM) wird auch gegen ein größeres Kinase-Panel gescreent.
Cells are treated for 3 or 7 days with various concentrations of MPI-0479605 and the GI50 is determined. Cell viability is measured with CellTiter-Glo.
A whole-genome CRISPR screen identifies the spindle accessory checkpoint as a locus of nab-paclitaxel resistance in a pancreatic cancer cell line
[ Sci Rep, 2024, 14(1):15912]
A New Quantitative Cell-Based Assay Reveals Unexpected Microtubule Stabilizing Activity of Certain Kinase Inhibitors, Clinically Approved or in the Process of Approval
[ Front Pharmacol, 2020, 30;11:543]
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
