In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol
5%Tween80
65%D5W
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
30.000mg/ml
(63.47mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
MRS2578 ist ein potenter P2Y6-Rezeptorantagonist mit einer IC50 von 37 nM und zeigt eine vernachlässigbare Aktivität an den P2Y1-, P2Y2-, P2Y4- und P2Y11-Rezeptoren.
Ziele
P2Y6
37 nM
In vitro
MRS2578 blockiert selektiv die P2Y6-Rezeptoraktivität gegenüber der Aktivität an P2Y1-, P2Y2-, P2Y4- oder P2Y11-Rezeptoren. Diese Verbindung (1 μM) blockiert vollständig den Schutz durch UDP, das sich einer TNFalpha-induzierten Apoptose in 1321N1-Astrozytomzellen unterzieht. Es hemmt die basale NF-κB-Aktivität zeit- und dosisabhängig in HMEC-1-Zellen, die mit 0,25 μg NF-κB-Promotorreporter transfiziert wurden. Diese Chemikalie (10 μM) hebt die TNF-α-induzierte NF-κB-Reporteraktivität in HMEC-1-Zellen vollständig auf. Es (10 μM) reduziert die TNF-α-induzierte proinflammatorische Genexpression in HMEC-1-Zellen signifikant. Die Verbindung potenziert die ATPγS- und UDP-Reaktion bei Konzentrationen unter 316 nM, während sie oberhalb dieser Konzentration die ATPS- und UDP-induzierte IP-Akkumulation in Myofibroblasten des neonatalen Rattenherzens hemmt. Mit MRS2578 behandelte Mäuse zeigen eine reduzierte bronchiale Hyperreagibilität gegenüber Methacholin bei OVA-sensibilisierten Mäusen. Diese Verbindung blockiert vollständig die UDP-induzierte Freisetzung von IL-6, KC und IL-8 in Lungenepithelzellen.
In vivo
MRS 2578 (10 μM) reduziert die Keratinozyten-abgeleiteten Chemokin-Serumproteinspiegel bei LPS-induzierter vaskulärer Entzündung in C57BL/6-Mäusen. Diese Verbindung (10 μM, intratracheal) reduziert die BALF-Eosinophilie und die Spiegel von IL-5 und IL-13 in der BALF bei OVA-sensibilisierten Mäusen und führt zu einer deutlich abgeschwächten Veränderung der Methacholin-Reagibilität nach OVA-Exposition. Diese Verbindung (10 μM, intratracheal) hemmt die durch Hausstaubmilben induzierte allergische Atemwegsentzündung bei OVA-sensibilisierten Mäusen. Diese Verbindung (10 μM, intratracheal) reduziert die IL-6- und KC-Spiegel in der BALF bei OVA-sensibilisierten Mäusen.
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.