MRT67307

Katalog-Nr.S6386 Charge:S638601

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Technische Daten

Formel

C₂₆H₃₆N₆O₂

Molekulargewicht

464.60

CAS-Nr.

1190378-57-4

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

92 mg/mL (198.01 mM)

Ethanol

92 mg/mL (198.01 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.600mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 92 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.760mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

MRT67307 (IKKε/TBK1 Inhibitor II) hemmt IKKε und TBK1 in vitro mit IC50-Werten von 160 nM bzw. 19 nM bei 0,1 mM ATP, hemmt jedoch IKKα oder IKKβ selbst bei 10 μM nicht. Diese Verbindung ist auch ein hochwirksamer ULK1- und ULK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 45 bzw. 38 nM. Es kann die Autophagie in Zellen blockieren.

Ziele

TBK1 (Cell-free assay)	ULK1 (Cell-free assay)	IKKϵ (Cell-free assay)
19 nM	45 nM	160 nM

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21138416/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25833948/

Sellecks MRT67307 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Knockdown of TANK-Binding Kinase 1 Enhances the Sensitivity of Hepatocellular Carcinoma Cells to Molecular-Targeted Drugs [ Front Pharmacol, 2022, 13:924523]	PubMed: 35747750
Revisiting the Mongolian Gerbil Model for Hepatitis E Virus by Reverse Genetics [ Microbiol Spectr, 2022, e0219321]	PubMed: 35230152

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