MRTX1133

Katalog-Nr.E1051 Charge:E105112

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Technische Daten

Formel

C33H31F3N6O2
Molekulargewicht 600.63 CAS-Nr. 2621928-55-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (166.49 mM)
Ethanol 100 mg/mL (166.49 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.5mg/ml (4.16mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5mg/ml (8.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.35mg/ml (0.58mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.25mg/ml (0.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung MRTX1133 ist ein hochselektiver Inhibitor des mutierten KRAS G12D und kann reversibel an die aktivierten und inaktivierten KRAS G12D-Mutanten binden und deren Aktivität hemmen. Die Spezifität von MRTX1133 für KRAS G12D ist mehr als 1000-mal höher als die des Wildtyp-KRAS.
Ziele
KRAS G12D
In vitro

Der Wirkstoff besitzt nicht nur eine zelluläre Proliferationspotenz im einstelligen nM-Bereich, sondern zeigt auch Tumorregressionen im Panc 04.03 Xenograft-Modell.
In vivo

Diese Substanz ist ein hochselektiver Inhibitor von mutiertem KRAS G12D und kann reversibel an die aktivierten und inaktivierten KRAS G12D-Mutanten binden und deren Aktivität hemmen. Die Spezifität dieser Verbindung für KRAS G12D ist mehr als 1000-mal höher als die des Wildtyp-KRAS

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    CD-1 mice

  • Dosierungen

    30 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34012925/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34889605/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36216931/

Sellecks MRTX1133 Wurde zitiert von 17 Publikationen

Acetylation-induced degradation of ECHS1 enhances BCAA accumulation and proliferation in KRAS-mutant colorectal cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):164] PubMed: 40437561
GCLM lactylation mediated by ACAT2 promotes ferroptosis resistance in KRASG12D-mutant cancer [ Cell Rep, 2025, 44(6):115774] PubMed: 40503938
Systemic activation of NRF2 contributes to the therapeutic efficacy of clinically-approved KRAS-G12C anti-cancer drugs [ Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03162-7] PubMed: 40890297
KRASG12D drives immunosuppression in lung adenocarcinoma through paracrine signaling [ JCI Insight, 2025, 10(1)e182228] PubMed: 39782689
Single-molecule imaging quantifies oncogenic KRAS dynamics for enhanced accuracy of therapeutic efficacy assessment [ iScience, 2025, 28(9):113374] PubMed: 40949096
SMURF2 facilitates GAP17 Isoform 1 membrane displacement to promote mutant p53-KRAS oncogenic synergy [ Mol Cancer Res, 2025, 10.1158/1541-7786.MCR-24-0701] PubMed: 39976545
Resistance to the KRASG12D Inhibitor MRTX1133 is Associated with Increased Sensitivity to BET Inhibition [ bioRxiv, 2025, 2025.05.10.653074] PubMed: 40463163
Defining the KRAS- and ERK-dependent transcriptome in KRAS-mutant cancers [ Science, 2024, 384(6700):eadk0775] PubMed: 38843331
Determining the ERK-regulated phosphoproteome driving KRAS-mutant cancer [ Science, 2024, 384(6700):eadk0850] PubMed: 38843329
ROR2 Regulates Cellular Plasticity in Pancreatic Neoplasia and Adenocarcinoma [ Cancer Discov, 2024, 14(11):2162-2182] PubMed: 38975886

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