MS1943

Katalog-Nr.S8918 Charge:S891802

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Technische Daten

Formel

C₄₂H₅₄N₈O₃

Molekulargewicht

718.93

CAS-Nr.

2225938-17-8

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (139.09 mM)

Ethanol

100 mg/mL (139.09 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

MS1943 ist ein oral bioverfügbarer EZH2-selektiver Degrader, der die EZH2-Spiegel in Zellen mit einer IC50 von 120 nM zur Hemmung der EZH2-Methyltransferase-Aktivität wirksam reduziert.

Ziele

EZH2
(Cell-free assay)

120 nM

In vitro

MS1943 ist ein neuartiger, selektiver EZH2-Degrader, der die EZH2-Spiegel in Zellen effektiv reduziert. Diese Verbindung hat eine tiefgreifende zytotoxische Wirkung in mehreren TNBC-Zellen, während sie normale Zellen verschont. Es vermittelt seine zytotoxischen Effekte durch ER-Stress und UPR-Induktion in Zellen, deren Wachstum von EZH2 abhängt.

In vivo

Diese Verbindung ist in vivo wirksam und wird in Mäusen bei der wirksamen Dosis gut vertragen, was darauf hindeutet, dass der pharmakologische Abbau von EZH2 vorteilhaft für die Behandlung von Krebserkrankungen sein kann, die von EZH2 abhängen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien MDA-MB-468 cells, HCC70 cells, BT549, HCC70 and MDA-MB-231 TNBC cells, KARPAS-422 and SUDHL8 lymphoma cells and PNT2 non-cancerous prostate cells Konzentrationen 5 μM, 4 μM Inkubationszeit 24 h, 6 h Methode For the study using MDA-MB-468 cells, cells are cultured for 24 h in the presence of MS1943 (5 μM), alone or with different concentrations of the proteasome inhibitor MG132, and EZH2 protein levels are detected via western blot as described already. Vinculin is used as a loading control to normalize EZH2 protein levels. For the study using HCC70 cells, cells are cultured for 6 h in the presence of this compound (4 μM), alone or with different concentrations of MG132, and EZH2 protein levels are detected via western blot as described before. Actin is used as a loading control to normalize EZH2 protein levels.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle eight-week-old female BALB/c nude mice Dosierungen 150 mg/kg Verabreichung IP

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
MDA-MB-468 cells, HCC70 cells, BT549, HCC70 and MDA-MB-231 TNBC cells, KARPAS-422 and SUDHL8 lymphoma cells and PNT2 non-cancerous prostate cells
Konzentrationen
5 μM, 4 μM
Inkubationszeit
24 h, 6 h
Methode
For the study using MDA-MB-468 cells, cells are cultured for 24 h in the presence of MS1943 (5 μM), alone or with different concentrations of the proteasome inhibitor MG132, and EZH2 protein levels are detected via western blot as described already. Vinculin is used as a loading control to normalize EZH2 protein levels. For the study using HCC70 cells, cells are cultured for 6 h in the presence of this compound (4 μM), alone or with different concentrations of MG132, and EZH2 protein levels are detected via western blot as described before. Actin is used as a loading control to normalize EZH2 protein levels.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
eight-week-old female BALB/c nude mice
Dosierungen
150 mg/kg
Verabreichung
IP

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31819273/

Sellecks MS1943 Wurde zitiert von 1 Publikation

Increased translation driven by non-canonical EZH2 creates a synthetic vulnerability in enzalutamide-resistant prostate cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):9755]	PubMed: 39567499

Increased translation driven by non-canonical EZH2 creates a synthetic vulnerability in enzalutamide-resistant prostate cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):9755]

PubMed: 39567499

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