MS1943

Katalog-Nr.S8918 Charge:S891803

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Technische Daten

Formel

C42H54N8O3
Molekulargewicht 718.93 CAS-Nr. 2225938-17-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (139.09 mM)
Ethanol 50 mg/mL (69.54 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (6.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.500mg/ml (3.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung MS1943 ist ein oral bioverfügbarer EZH2-selektiver Degrader, der die EZH2-Spiegel in Zellen mit einer IC50 von 120 nM zur Hemmung der EZH2-Methyltransferase-Aktivität wirksam reduziert.
Ziele
EZH2
(Cell-free assay)
120 nM
In vitro

MS1943 ist ein neuartiger, selektiver EZH2-Degrader, der die EZH2-Spiegel in Zellen effektiv reduziert. Diese Verbindung hat eine tiefgreifende zytotoxische Wirkung in mehreren TNBC-Zellen, während sie normale Zellen verschont. Es vermittelt seine zytotoxischen Effekte durch ER-Stress und UPR-Induktion in Zellen, deren Wachstum von EZH2 abhängt.
In vivo

Diese Verbindung ist in vivo wirksam und wird in Mäusen bei der wirksamen Dosis gut vertragen, was darauf hindeutet, dass der pharmakologische Abbau von EZH2 vorteilhaft für die Behandlung von Krebserkrankungen sein kann, die von EZH2 abhängen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    MDA-MB-468 cells, HCC70 cells, BT549, HCC70 and MDA-MB-231 TNBC cells, KARPAS-422 and SUDHL8 lymphoma cells and PNT2 non-cancerous prostate cells

  • Konzentrationen

    5 μM, 4 μM

  • Inkubationszeit

    24 h, 6 h

  • Methode

    For the study using MDA-MB-468 cells, cells are cultured for 24 h in the presence of MS1943 (5 μM), alone or with different concentrations of the proteasome inhibitor MG132, and EZH2 protein levels are detected via western blot as described already. Vinculin is used as a loading control to normalize EZH2 protein levels. For the study using HCC70 cells, cells are cultured for 6 h in the presence of this compound (4 μM), alone or with different concentrations of MG132, and EZH2 protein levels are detected via western blot as described before. Actin is used as a loading control to normalize EZH2 protein levels.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    eight-week-old female BALB/c nude mice

  • Dosierungen

    150 mg/kg

  • Verabreichung

    IP

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31819273/

Sellecks MS1943 Wurde zitiert von 1 Publikation

Increased translation driven by non-canonical EZH2 creates a synthetic vulnerability in enzalutamide-resistant prostate cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):9755] PubMed: 39567499

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