MSX-122

Katalog-Nr.S6617 Charge:S661701

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Technische Daten

Formel

C16H16N6
Molekulargewicht 292.34 CAS-Nr. 897657-95-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 3 mg/mL (10.26 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung MSX-122 (Q-122) ist ein neuartiges kleines Molekül und partieller CXCR4-Antagonist (IC50~10 nM).
Ziele
CXCR4
~10 nM
In vitro

MSX-122 ist auch nicht in der Lage, die Bindung von 125I-markiertem CXCL12 an CXCR4 zu blockieren. Diese Verbindung scheint nicht groß genug zu sein, um alle Bindungsstellen zwischen CXCR4 und CXCL12 zu blockieren. Es blockiert bestimmte CXCR4-Funktionen durch Bindung an die CXCL12-Bindungsstelle und durch Interferieren mit der CXCR4/CXCL12-vermittelten Signalübertragung. Diese Chemikalie kann in den Gαi-Signalweg (cAMP-Modulation), aber nicht in den Gq-Weg (Kalziumfluss) eingreifen.
In vivo

MSX-122 blockiert die Bleomycin-induzierte Lungenfibrose, die die Chemotaxis und das Homing von CXCR4-positiven mesenchymalen Progenitorzellen in die Lunge umfasst. Diese Verbindung zeigt entzündungshemmende Aktivität in einem Carrageenan-induzierten Pfotenödemmodell. Sie blockiert die Lungenmetastasierung von Brustkrebs und SCCHN sowie die Lebermetastasierung von uvealem Melanom in vivo.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    MDA-MB-231 cells

  • Konzentrationen

    1, 10, 100, and 1000 nM

  • Inkubationszeit

    15 mins

  • Methode

    For binding affinity assay, MDA-MB-231 cells cultured in an 8-well slide chamber are preincubated with MSX-122 at 1, 10, 100, and 1000 nM. Then the cells are fixed with 4% formaldehyde and incubated with 50 nM biotinylated TN14003, and followed by Rhodamine staining.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Male C57BL/6 mice (age 5–6 weeks)

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p. injection

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22485156/

Sellecks MSX-122 Wurde zitiert von 1 Publikation

Microbial-Dependent Recruitment of Immature Myeloid Cells Promotes Intestinal Regeneration [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.10.007] PubMed: 37898454

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