MYCi361

Katalog-Nr.S8905 Charge:S890501

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Technische Daten

Formel

C26H16ClF9N2O2
Molekulargewicht 594.86 CAS-Nr. 2289690-31-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (168.1 mM)
Ethanol 14 mg/mL (23.53 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.500mg/ml (4.20mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung MYCi361 ist ein MYC-Inhibitor, der MYC in Zellen bindet, MYC/MAX-Dimere stört und die MYC-gesteuerte Genexpression beeinträchtigt. Diese Verbindung bindet an MYC mit einem Kd von 3,2 μM. Sie unterdrückt das In-vivo-Tumorwachstum, erhöht die Infiltration von Immunzellen in den Tumor, reguliert PD-L1 auf Tumoren hoch und sensibilisiert Tumoren für die Anti-PD1-Immuntherapie.
Ziele
MYC
(Cell-free assay)
3.2 μM(Kd)
In vitro

MYCi361 bindet MYC in Zellen, stört MYC/MAX-Dimere und beeinträchtigt die MYC-gesteuerte Genexpression. Diese Verbindung verstärkt die MYC-Phosphorylierung an Threonin-58, wodurch der proteasom-vermittelte MYC-Abbau erhöht wird.
In vivo

MYCi361 unterdrückt das In-vivo-Tumorwachstum bei Mäusen, erhöht die Infiltration von Immunzellen in den Tumor, reguliert PD-L1 auf Tumoren hoch und sensibilisiert Tumoren für die Anti-PD1-Immuntherapie.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    MycCaP, PC3, LNCaP, PC12, MV411, SK-N-BE (2), 293T, P493-6 B cells, LLC1, TGR-1, HO15.19 Rat-1 cells

  • Konzentrationen

    4 μM

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    Immunogenic Cell Death Assays: MycCaP cells are treated with 4 μM MYCi361 for 72 hr, and supernatants are collected. Cell counts are performed for quantifying secreted ATP and high mobility group protein B1 (HMGB1). For detection of surface Calreticulin, cells are incubated with rabbit anti-Calreticulin for 60 min and then incubated with Alexa Flour 488 anti-rabbit secondary antibody, and analyzed by flow cytometry.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    6-8 week old FVB mice, prostate PDX model, NSG mice, C57BL/6 mice, CB17/Icr-Prkdcscid/IcrIcoCrl mice, CD-1 mice

  • Dosierungen

    55 mg/kg, 50 mg/kg

  • Verabreichung

    IP, Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31679823/

Sellecks MYCi361 Wurde zitiert von 8 Publikationen

A Potential Role for c-MYC in the Regulation of Meibocyte Cell Stress [ Cells, 2025, 14(10)709] PubMed: 40422212
Cell-based high-throughput screening using a target-NanoLuc fusion construct to identify molecular glue degraders of c-Myc oncoprotein [ RSC Chem Biol, 2025, 10.1039/d5cb00093a] PubMed: 40978459
Genome-scale clustered regularly interspaced short palindromic repeats screen identifies nucleotide metabolism as an actionable therapeutic vulnerability in diffuse large B-cell lymphoma [ Haematologica, 2024, 109(12):3989-4006] PubMed: 38841800
Extrachromosomal circular DNA promotes prostate cancer progression through the FAM84B/CDKN1B/MYC/WWP1 axis [ Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):103] PubMed: 38997648
Inhibiting BRAF/EGFR/MEK suppresses cancer stemness and drug resistance of primary colorectal cancer cells [ Oncotarget, 2023, 14:879-889] PubMed: 37791907
Inhibiting BRAF/EGFR/MEK suppresses cancer stemness and drug resistance of primary colorectal cancer cells [ Oncotarget, 2023, 10.18632/oncotarget.28517] PubMed: 37791907
Loss of G0/G1 switch gene 2 (G0S2) promotes disease progression and drug resistance in chronic myeloid leukaemia (CML) by disrupting glycerophospholipid metabolism [ Clin Transl Med, 2022, 12(12):e1146] PubMed: 36536477
Circular RNA circ_0057558 Controls Prostate Cancer Cell Proliferation Through Regulating miR-206/USP33/c-Myc Axis [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:644397] PubMed: 33718387

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