MYCi975

Katalog-Nr.S8906 Charge:S890602

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Technische Daten

Formel

C25H16Cl2F6N2O2
Molekulargewicht 561.30 CAS-Nr. 2289691-01-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (178.15 mM)
Ethanol 100 mg/mL (178.15 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung MYCi975 (NUCC-0200975) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor von MYC, der die MYC/MAX-Interaktion stört, die MYC-T58-Phosphorylierung und den MYC-Abbau fördert und die MYC-gesteuerte Genexpression beeinträchtigt. Diese Verbindung zeigt potente Anti-Tumor-Aktivitäten.
Ziele
MYC
In vitro

MYCi975 lokalisiert in derselben Region des MYC-Proteins. Die Behandlung von Zellen mit dieser Verbindung verstärkt den MYC-Abbau und die Phosphorylierung an T58. Es erhöht auch direkt die GSK3b-vermittelte MYC pT58 im In-vitro-Kinase-Assay.
In vivo

MYCi975 unterdrückt das In-vivo-Tumorwachstum bei Mäusen, erhöht die Infiltration von Immunzellen in Tumoren, reguliert PD-L1 auf Tumoren hoch und sensibilisiert Tumoren für eine Anti-PD1-Immuntherapie mit guter Verträglichkeit.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    MycCaP, PC3, LNCaP, PC12, MV411, SK-N-BE (2), 293T, P493-6 B cells, LLC1 cells, TGR-1, HO15.19 Rat-1 cells

  • Konzentrationen

    3-25 μM, 8 μM, 6 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    PC3 cells are treated with 6 μM 361 or 8 μM MYCi975 and P493-6 cells are treated with 0.1 mg/ml Tetracycline or 6 μM this compound for 24 hr in triplicates. Then cells are washed with PBS and RNA is extracted using RNAeasy Plus mini kit.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    6-8 weeks old FVB mice, prostate PDX model (TM00298), NSG mice, C57BL/6, CB17/Icr-Prkdcscid/IcrIcoCrl mice, CD-1

  • Dosierungen

    50 mg/kg, 100 mg/kg

  • Verabreichung

    IP

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31679823/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35108425/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36211811/

Sellecks MYCi975 Wurde zitiert von 14 Publikationen

Reprogramming neuroblastoma by diet-enhanced polyamine depletion [ Nature, 2025, 646(8085):707-715] PubMed: 40993392
MYC plus class IIa HDAC inhibition drives mitochondrial dysfunction in non-small cell lung cancer [ Cell Rep, 2025, 44(6):115722] PubMed: 40392656
Defining the functional role and potential as an immunotherapeutic target of ALCAM in neuroblastoma [ Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0136] PubMed: 41202161
CD38 contributes to tumor progression and tumor microenvironment reshaping in epithelial ovarian cancer [ Transl Oncol, 2025, 57:102414] PubMed: 40381484
Cell-based high-throughput screening using a target-NanoLuc fusion construct to identify molecular glue degraders of c-Myc oncoprotein [ RSC Chem Biol, 2025, 10.1039/d5cb00093a] PubMed: 40978459
Substrate Stiffness Modulates Fibroblast Extracellular Vesicle Secretion via Mechanotransduction Pathways [ bioRxiv, 2025, 2025.07.29.667440] PubMed: 40766685
Metabolic imaging distinguishes ovarian cancer subtypes and detects their early and variable responses to treatment [ Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03231-w] PubMed: 39639170
The oncogenic axis YAP/MYC/EZH2 impairs PTEN tumor suppression activity enhancing lung tumorigenicity [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):452] PubMed: 39455556
A program of successive gene expression in mouse one-cell embryos [ Cell Rep, 2023, 42(2):112023] PubMed: 36729835
Patient-Derived Triple-Negative Breast Cancer Organoids Provide Robust Model Systems That Recapitulate Tumor Intrinsic Characteristics [ Cancer Res, 2022, 82(7):1174-1192] PubMed: 35180770

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