MYF-01-37

Katalog-Nr.S8950 Charge:S895002

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Technische Daten

Formel

C15H17F3N2O
Molekulargewicht 298.3 CAS-Nr. 2416417-65-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (201.13 mM)
Ethanol 60 mg/mL (201.13 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.000mg/ml (10.06mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.500mg/ml (5.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung MYF-01-37 ist ein neuartiger kovalenter Inhibitor von TEAD, der Cys380 angreift, wenn er mit dem TEAD2-Protein inkubiert wird.
Ziele
TEAD
In vitro

MYF-01-37 wurde als kovalenter Binder an TEAD entwickelt, der Cys380 angreift, wenn er mit dem TEAD2-Protein (C359 in TEAD1) inkubiert wird. Die Vorbehandlung von Zellen mit dieser Verbindung führt zum Verlust des direkten TEAD-Pulldowns durch Biotin-MYF-01-037 aus dem Ganzzelllysat, was diese chemische Bindung an TEAD in Zellen bestätigt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    PC9 cells

  • Konzentrationen

    10 μM, 1 μM

  • Inkubationszeit

    6 h

  • Methode

    Cells are treated with test compounds for 6 h at the indicated doses. Total cell lysates are prepared using pulldown buffer. To pull down TEADs, 1 mg of total protein is combined with biotinylated MYF-01-37 at 1 μM and rotated at 4 ℃ for 6 hrs followed by RT for 1 h. Subsequently, streptavidin agarose resin (30 ml 50% slurry) is added and samples rotated for another 2 h at 4 ℃. The resin is subsequently washed 3× with pulldown buffer, and TEADs released from the resin by boiling for 10 min in 2× gel loading buffer and resolved by western blotting. As a loading control, 25 mg of total protein is used.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31935369/

Sellecks MYF-01-37 Wurde zitiert von 1 Publikation

Targeting the Hippo/YAP/TAZ signalling pathway: Novel opportunities for therapeutic interventions into skin cancers [ Exp Dermatol, 2022, 31(10):1477-1499] PubMed: 35913427

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