MYK-461 (Mavacamten)

Katalog-Nr.S8861 Charge:S886103

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Technische Daten

Formel

C15H19N3O2
Molekulargewicht 273.33 CAS-Nr. 1642288-47-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 55 mg/mL (201.22 mM)
Ethanol 14 mg/mL (51.22 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Mavacamten (MYK-461, SAR439152) ist ein niedermolekularer Modulator von Cardiac Myosin, der auf die zugrunde liegende Sarkomer-Hyperkontraktilität der hypertrophen Kardiomyopathie (HCM) abzielt, einer der häufigsten erblichen Herz-Kreislauf-Erkrankungen.
In vitro

Mavacamten (MYK-461) reduziert primär die ATPase-Aktivität im Gleichgewichtszustand, indem es die Phosphatfreisetzungsrate von β-Cardiac Myosin-S1 hemmt. Diese Verbindung moduliert mehrere Schritte des chemomechanischen Zyklus von Myosin. Zusätzlich zur Verringerung des geschwindigkeitsbestimmenden Schritts des Zyklus (Phosphatfreisetzung) reduziert es die Anzahl der Myosin-S1-Köpfe, die während des Übergangs vom schwach gebundenen zum stark gebundenen Zustand mit dem Aktin-Dünnfilament interagieren können, ohne die intrinsische Rate zu beeinflussen. Es verringert auch die Rate der Myosinbindung an Aktin im ADP-gebundenen Zustand und die ADP-Freisetzungsrate von Myosin-S1 allein.
In vivo

Bei Mäusen, die heterozygote menschliche Mutationen in der Myosin-Schwerenkette aufweisen, unterdrückt die frühe, chronische Verabreichung von Mavacamten (MYK-461) die Entwicklung von ventrikulärer Hypertrophie, Kardiomyozyten-Fehlstellung und Myokardfibrose und mildert die Expression hypertropher und profibrotischer Gene.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Mouse cardiac myofibrils

  • Konzentrationen

    0.3 µM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells were treated with various concentrations of Mavacamten (MYK-461) for 24 h.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Young (ages 6 to 15 weeks) wild-type (WT) and HCM mice expressing α-cardiac myosin heavy chain missense mutations R403Q, R719W, or R453C

  • Dosierungen

    2.5 mg/kg

  • Verabreichung

    oral

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28808052/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26912705/

Sellecks MYK-461 (Mavacamten) Wurde zitiert von 6 Publikationen

Osimertinib induces reversible cardiac dysfunction through the GATA4-MYLK3-MYL2 axis [ Eur Heart J, 2025, ehaf813] PubMed: 41330421
Non-Muscle α-Actinin-4 Couples Sarcomere Function to Cardiac Remodeling [ Circ Res, 2025, S1525-0016(25)00760-9.] PubMed: 41255333
Right Ventricular Sarcomere Contractile Depression and the Role of Thick Filament Activation in Human Heart Failure With Pulmonary Hypertension [ Circulation, 2023, 147(25):1919-1932] PubMed: 37194598
Evaluation of Neurotoxicity With Human Pluripotent Stem Cell-Derived Cerebral Organoids [ Curr Protoc, 2023, 3(4):e744] PubMed: 37068185
Mechanistic analysis of actin-binding compounds that affect the kinetics of cardiac myosin-actin interaction [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00245-3] PubMed: 33639160
Using hiPSC-CMs to Examine Mechanisms of Catecholaminergic Polymorphic Ventricular Tachycardia [ Curr Protoc, 2021, 1(12):e320] PubMed: 34958715

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