In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Nadolol (Corgard, Solgol, Anabet, SQ11725) ist ein nicht-selektiver beta-adrenerger Antagonist mit antihypertensiven und antiarrhythmischen Aktivitäten.
Ziele
β-adrenergic receptor
In vitro
Nadolol ist ein neuer Beta-Adrenozeptor-Blocker ohne intrinsische sympathomimetische Wirkung und mit einer extrem langen Plasmahalbwertszeit. Diese Verbindung antagonisiert Isoproterenol-induzierte Tachykardie und Ouabain-induzierte Arrhythmien bei Katzen, antagonisiert koronare Arterienligatur-induziertes Kammerflimmern und unterdrückt ventrikuläre ektopische Aktivität während vagaler Stimulation bei Hunden.
In vivo
In mehreren experimentellen Modellen (Mischlingskatzen und Mischlingshunde) ist Nadolol wirksam gegen Herzrhythmusstörungen. Diese antiarrhythmische Aktivität scheint mit der Blockade des β-adrenergen Rezeptors zusammenzuhängen, einer Wirkung, die die Fähigkeit von Katecholaminen antagonisieren würde, Arrhythmien durch Veränderung der kardialen Automatie und Leitfähigkeit zu induzieren. Es ist auch wirksam bei der Verhinderung von Kammerflimmern, das durch Ligatur der linken vorderen absteigenden Koronararterie induziert wird. Es wurde gezeigt, dass diese Verbindung bei Tieren eine Halbwertszeit von 4 bis 5 Stunden hat. Es blockiert die neuromuskuläre Übertragung an der Verbindung von Vagus und Herz nicht. Darüber hinaus unterdrückt diese Chemikalie die Erregbarkeit des Herzens nicht, wie das Fehlen eines Effekts auf die diastolische Schwelle im intakten Herzen des Hundes zeigt. Es wird schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und ist bemerkenswert gut verträglich, wenn es in extrem großen Dosen verabreicht wird.
Sellecks Nadolol Wurde zitiert von 2 Publikationen
Immobilised artificial membrane liquid chromatography vs liposome electrokinetic capillary chromatography: Suitability in drug/bio membrane partitioning studies and effectiveness in the assessment of the passage of drugs through the respiratory mucosa
[ J Chromatogr A, 2024, 1734:465286]
Evaluation of an Ussing Chamber System Equipped with Rat Intestinal Tissues to Predict Intestinal Absorption and Metabolism in Humans
[ Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x]
RÜCKGABERICHTLINIE
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
