Nadolol

Katalog-Nr.S5023 Charge:S502302

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Technische Daten

Formel

C17H27NO4

Molekulargewicht 309.40 CAS-Nr. 42200-33-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (200.38 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

3.1mg/ml (10.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 62 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.45mg/ml (1.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Nadolol (Corgard, Solgol, Anabet, SQ11725) ist ein nicht-selektiver beta-adrenerger Antagonist mit antihypertensiven und antiarrhythmischen Aktivitäten.
Ziele
β-adrenergic receptor
In vitro Nadolol ist ein neuer Beta-Adrenozeptor-Blocker ohne intrinsische sympathomimetische Wirkung und mit einer extrem langen Plasmahalbwertszeit. Diese Verbindung antagonisiert Isoproterenol-induzierte Tachykardie und Ouabain-induzierte Arrhythmien bei Katzen, antagonisiert koronare Arterienligatur-induziertes Kammerflimmern und unterdrückt ventrikuläre ektopische Aktivität während vagaler Stimulation bei Hunden.
In vivo In mehreren experimentellen Modellen (Mischlingskatzen und Mischlingshunde) ist Nadolol wirksam gegen Herzrhythmusstörungen. Diese antiarrhythmische Aktivität scheint mit der Blockade des β-adrenergen Rezeptors zusammenzuhängen, einer Wirkung, die die Fähigkeit von Katecholaminen antagonisieren würde, Arrhythmien durch Veränderung der kardialen Automatie und Leitfähigkeit zu induzieren. Es ist auch wirksam bei der Verhinderung von Kammerflimmern, das durch Ligatur der linken vorderen absteigenden Koronararterie induziert wird. Es wurde gezeigt, dass diese Verbindung bei Tieren eine Halbwertszeit von 4 bis 5 Stunden hat. Es blockiert die neuromuskuläre Übertragung an der Verbindung von Vagus und Herz nicht. Darüber hinaus unterdrückt diese Chemikalie die Erregbarkeit des Herzens nicht, wie das Fehlen eines Effekts auf die diastolische Schwelle im intakten Herzen des Hundes zeigt. Es wird schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und ist bemerkenswert gut verträglich, wenn es in extrem großen Dosen verabreicht wird.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]

  • Tiermodelle

    Male mongrel cats, 3.0 to 5.0 kg

  • Dosierungen

    0.001-0.1 mg/kg

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/001429997690296X
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26519/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/241655/

Sellecks Nadolol Wurde zitiert von 2 Publikationen

Immobilised artificial membrane liquid chromatography vs liposome electrokinetic capillary chromatography: Suitability in drug/bio membrane partitioning studies and effectiveness in the assessment of the passage of drugs through the respiratory mucosa [ J Chromatogr A, 2024, 1734:465286] PubMed: 39191185
Evaluation of an Ussing Chamber System Equipped with Rat Intestinal Tissues to Predict Intestinal Absorption and Metabolism in Humans [ Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x] PubMed: 35733077

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