In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Nanvuranlat (JPH203, KYT-0353, JPH-203SBECD), ein selektiver L-type amino acid transporter 1-Inhibitor, zeigt eine dramatische Hemmung der Leucin-Aufnahme (IC50=0,06 µM) und des Zellwachstums (IC50=4,1 µM) in menschlichen Darmkrebszellen (HT-29), menschlichen Mundkrebszellen (YD-38) und Leukämiezellen.
Ziele
LAT1 (Cell-free assay)
In vitro
Nanvuranlat (JPH203) hemmte die L-Leucin-Aufnahme in YD-38-Zellen (IC50-Wert: 0,79 μM) bzw. NHOKs (IC50-Wert: >100 μM) vollständig und leicht. Es hemmte das Wachstum von HT-29-Zellen und erzeugte einen scheinbaren IC50 von 4,1 μM, aber die zur Hemmung der L-Leucin-Aufnahme benötigte IC50-Konzentration (0,06 μM) hemmte das Wachstum von HT-29-Zellen nicht, was einen 68-fachen Unterschied in der Empfindlichkeit darstellt. Diese Verbindung aktivierte den Mitochondrien-abhängigen apoptotischen Signalweg durch Hochregulierung pro-apoptotischer Faktoren wie Bad, Bax und Bak und der aktiven Form von Caspase-9 sowie durch Herunterregulierung anti-apoptotischer Faktoren wie Bcl-2 und Bcl-xL in menschlichen Saos2-Osteosarkomzellen. Es kann die relative Häufigkeit zwischen LAT1 und LAT2 unterscheiden und weist eine hohe Selektivität für LAT1 auf. JPH203 war in Lebermikrosomeninkubationen von Maus, Ratte, Hund, Affe und Mensch metabolisch stabil. Es induziert sowohl einen G2/M- als auch einen G0/G1-Zellzyklusarrest und reduzierte die S-Phase, begleitet von einer veränderten Expression der Proteine im Zellzyklusverlauf: Cyclin D1, CDK4 und CDK6.
In vivo
Die tägliche intravenöse Verabreichung von JPH203 (12,5 und 25 mg/kg) hemmte das Tumorwachstum in KKU-213-Cholangiokarzinomzell-Xenografts im Nacktmausmodell dosisabhängig signifikant, ohne statistisch signifikante Änderungen des Körpergewichts der Tiere und ohne Unterschiede in der Histologie und dem Aussehen der inneren Organe im Vergleich zur Kontrollgruppe. Somit zeigt diese Verbindung eine Antitumorwirksamkeit in Nacktmäusen, die menschliche Cholangiokarzinom (CCA)-Zell-Xenografts tragen, ohne allgemeine Toxizität.
Colony formation assays are performed by seeding 300 cells/well into 6 well plates. After 24 h of growth, the cells are treated with 100 µM Nanvuranlat (JPH203) for 72 h. This compound is then removed and fresh medium is added. The cells are incubated for 10 days. Thereafter, medium is removed and the cells are washed with phosphate buffered saline (PBS) and fixed with 4% paraformaldehyde for 10 min at 4℃. Sequentially, the colonies are stained with 2% crystal violet for 10 min. Finally, colonies stained by crystal violet are washed with PBS and dried at room temperature, before imaged by a digital camera.
Expression and Functional Evaluation of ABC and SLC Transporters in Human Choroid Plexus Papilloma (HIBCPP) Cells: A Human Blood-Cerebrospinal Fluid Barrier Model
[ Pharm Res, 2025, 10.1007/s11095-025-03987-0]
Oligonol®, an Oligomerized Polyphenol from Litchi chinensis, Enhances Branched-Chain Amino Acid Transportation and Catabolism to Alleviate Sarcopenia
[ Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11549]
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