NBQX (FG9202)

Katalog-Nr.S9686 Charge:S968601

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Technische Daten

Formel

C₁₂H₈N₄O₆S

Molekulargewicht

336.28

CAS-Nr.

118876-58-7

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

67 mg/mL (199.23 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	3.35mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	3.35mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

NBQX (FG9202, NNC 079202) ist ein hochselektiver und kompetitiver Antagonist des AMPA-Rezeptors (AMPAR) mit antiepileptischer Wirkung.

Ziele

AMPAR

In vitro

NBQX (FG9202) ist in vitro hochselektiv. Der IC50-Wert für die Hemmung AMPA-evozierter Einwärtsströme beträgt für diese Verbindung 0,4 μM, während sie NMDA-induzierte Ströme mit einem IC50-Wert von 60 μM hemmt.

In vivo

Ratten werden 28 aufeinanderfolgende Tage lang intraperitoneal (i.p.) mit Pentylentetrazol (PTZ, 50 mg/kg) injiziert, um chronische Epilepsiemodelle zu etablieren. Anschließend wird NBQX (FG9202, 20 mg/kg, i.p.) 3 Tage lang injiziert, um Verhaltensmessungen der Epilepsie zu beobachten. Diese Verbindung normalisiert perineuronale Netze (PNNs), Tenascin-R, Aggrecan- und Neurocan-Spiegel. Es reicht aus, Anfälle zu verringern, indem die Latenz bis zu Anfällen erhöht, die Dauer des Anfallbeginns verringert und die Scores für die Schwere der Anfälle reduziert werden.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien Mouse neocortical neurones Konzentrationen 0.1 μM - 100 μM Inkubationszeit -- Methode Cells are continuously superfused with extracellular saline at a rate of 2.5 ml/min. After giga-seal formation the whole cell configuration is obtained by suction.The holding potential is - 60 mV and at the start of each experiment the current is measured continuously for 30 s to ensure a stable baseline. Agonist-containing solutions are delivered to the chamber through a custom-made gravity-driven flowpipe, the tip of which is placed approximately 50 μm from the cell. Application is triggered when the tubing connected to the flowpipe is compressed by a valve controlled by the Pulse software. In general, agonists are applied for 1.5 or 3 s every 45 s. The sample interval during application is 600 μs. After stable responses are obtained, the extracellular saline as well as the agonist-containing solution are replaced by solutions containing NBQX (FG9202). This compound is present until responses of a repeatable amplitude are achieved. Currents are measured at the plateau phase of the responses just before deactivation.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle Male Wistar rats Dosierungen 20 mg/kg Verabreichung IP

Zell-Assay:^{^[2]}

Zelllinien
Mouse neocortical neurones
Konzentrationen
0.1 μM - 100 μM
Inkubationszeit
--
Methode
Cells are continuously superfused with extracellular saline at a rate of 2.5 ml/min. After giga-seal formation the whole cell configuration is obtained by suction.The holding potential is - 60 mV and at the start of each experiment the current is measured continuously for 30 s to ensure a stable baseline. Agonist-containing solutions are delivered to the chamber through a custom-made gravity-driven flowpipe, the tip of which is placed approximately 50 μm from the cell. Application is triggered when the tubing connected to the flowpipe is compressed by a valve controlled by the Pulse software. In general, agonists are applied for 1.5 or 3 s every 45 s. The sample interval during application is 600 μs. After stable responses are obtained, the extracellular saline as well as the agonist-containing solution are replaced by solutions containing NBQX (FG9202). This compound is present until responses of a repeatable amplitude are achieved. Currents are measured at the plateau phase of the responses just before deactivation.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
Male Wistar rats
Dosierungen
20 mg/kg
Verabreichung
IP

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27880801/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9726646/

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Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.