Firsocostat (GS-0976, ND-630)

Katalog-Nr.S8893 Charge:S889301

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Technische Daten

Formel

C28H31N3O8S
Molekulargewicht 569.63 CAS-Nr. 1434635-54-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (175.55 mM)
Ethanol 4 mg/mL (7.02 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (8.78mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Firsocostat (GS-0976, ND-630) ist ein reversibler Inhibitor der Acetyl-CoA carboxylase (ACC) mit IC50-Werten von 2,1 nM bzw. 6,1 nM für hACC1 und hACC2.
Ziele
hACC1
(Cell-free assay)		 hACC2
(Cell-free assay)
2.1 nM 6.1 nM
In vitro

Als ND-630 und [14C]acetat 4 Stunden lang Hep-G2-Zellen verabreicht wurden, hemmte ND-630 FASyn mit EC50-Werten von 66 nM in Zellen, die in Medium kultiviert wurden. Als ND-630 und [14C]palmitat 6 Stunden lang C2C12-Zellen verabreicht wurden, erhöhte ND-630 sowohl die Freisetzung von [14C]O2 als auch die Produktion von [14C]säurelöslichem Material.
In vivo

Bei chronischer Verabreichung an Ratten mit ernährungsbedingter Adipositas reduziert ND-630 die hepatische Steatose, verbessert die Insulinsensitivität, reduziert die Gewichtszunahme ohne Beeinflussung der Nahrungsaufnahme und beeinflusst die Dyslipidämie positiv.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HepG2 cells

  • Konzentrationen

    2.1 nM (ACC1); 6.1 nM (ACC2)

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    Cells were treated with varying concentrations of ND-630.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Male Sprague–Dawley rats

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    o.g.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26976583/

Sellecks Firsocostat (GS-0976, ND-630) Wurde zitiert von 6 Publikationen

Glycerol Kinase Drives Hepatic de novo Lipogenesis and Triglyceride Synthesis in Nonalcoholic Fatty Liver by Activating SREBP-1c Transcription, Upregulating DGAT1/2 Expression, and Promoting Glycerol Metabolism [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(46):e2401311] PubMed: 39418169
De novo lipogenesis fuels adipocyte autophagosome and lysosome membrane dynamics [ Nat Commun, 2023, 14(1):1362] PubMed: 36914626
Acetyl-CoA metabolism drives epigenome change and contributes to carcinogenesis risk in fatty liver disease [ Genome Med, 2022, 14(1):67] PubMed: 35739588
Macrophage acetyl-CoA carboxylase regulates acute inflammation through control of glucose and lipid metabolism [ Sci Adv, 2022, 8(47):eabq1984] PubMed: 36417534
LXRα activation and Raf inhibition trigger lethal lipotoxicity in liver cancer [ NAT CANCER, 2021, 2, 201–217] PubMed: None
Metabolic convergence on lipogenesis in RAS, BCR-ABL, and MYC-driven lymphoid malignancies [ Cancer Metab, 2021, 9(1):31] PubMed: 34399819

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