Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)

Katalog-Nr.S8641 Charge:S864103

Drucken

Technische Daten

Formel

C13H12ClN3O2
Molekulargewicht 277.71 CAS-Nr. 852391-15-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (201.64 mM)
Ethanol 56 mg/mL (201.64 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.800mg/ml (10.08mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 56 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S) ist eine stabile Variante von Necrostatin-1. Diese Verbindung ist ein spezifischerer RIPK1-Inhibitor, dem der IDO-zielende Effekt fehlt, mit einer über 1000-fach höheren Selektivität für RIPK1 als für jede andere Kinase unter 485 menschlichen Kinasen.
Ziele
RIPK1
In vitro

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) ist ein potenter Inhibitor von RIPK1 und zellulärer Nekroptose, wobei es keine IDO-hemmende Aktivität besitzt.
In vivo

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) ist wirksam bei der Reduzierung von Hirnverletzungen. Es ist ein überlegener Inhibitor, der für den In-vivo-Einsatz geeignet ist und keinen paradoxen sensibilisierenden Effekt bei TNF-induzierter Letalität aufweist.

Diese Verbindung besitzt im Vergleich zu Nec-1 mehrere vorteilhafte pharmakokinetische und pharmakodynamische Eigenschaften. Auch ihr Sicherheitsprofil ist dem von Nec-1 überlegen, da sie eine reduzierte In-vivo- und In-vitro-Toxizität aufweist.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[3]
  • Zelllinien

    BMDMs

  • Konzentrationen

    50 µM

  • Inkubationszeit

    6 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentrations of Necrostatin 2 racemate (Nec-1s).
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    TNF-induced SIRS model (Female C57BL/6J WT mice)

  • Dosierungen

    0.6 mg/kg and 6 mg/kg

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23190609/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30081531/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36198273/

Sellecks Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) Wurde zitiert von 71 Publikationen

SIGLEC12 mediates plasma membrane rupture during necroptotic cell death [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1] PubMed: 41225007
Inhibition of heme biosynthesis triggers cuproptosis in acute myeloid leukemia [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4] PubMed: 41265435
Radiotherapy promotes cuproptosis and synergizes with cuproptosis inducers to overcome tumor radioresistance [ Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00132-1] PubMed: 40215978
Simvastatin overcomes the pPCK1-pLDHA-SPRINGlac axis-mediated ferroptosis and chemo-immunotherapy resistance in AKT-hyperactivated intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036] PubMed: 40443016
MLKL‒OPTN axis regulates herpesvirus-induced neurological sequelae [ Clin Transl Med, 2025, 15(6):e70353] PubMed: 40490945
Redox destabilization by ibrutinib promotes ferroptosis in diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL) [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):495] PubMed: 41173858
Reduction of intestinal RIPK1 ameliorates HFD-induced metabolic disorders in female mice [ iScience, 2025, 28(2):111906] PubMed: 40028283
TRIM25 facilitates ferroptosis in ovarian cancer through promoting PIEZO1 K63-linked ubiquitination and degradation [ Transl Oncol, 2025, 56:102386] PubMed: 40250035
7-Dehydrocholesterol dictates ferroptosis sensitivity [ Nature, 2024, 626(7998):411-418.] PubMed: 38297130
The RIPK1 death domain restrains ZBP1- and TRIF-mediated cell death and inflammation [ Immunity, 2024, S1074-7613(24)00221-8] PubMed: 38744293

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.