Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)

Katalog-Nr.S8641 Charge:S864105

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Technische Daten

Formel

C13H12ClN3O2
Molekulargewicht 277.71 CAS-Nr. 852391-15-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 55 mg/mL (198.04 mM)
Ethanol 13 mg/mL (46.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S) ist eine stabile Variante von Necrostatin-1. Diese Verbindung ist ein spezifischerer RIPK1-Inhibitor, dem der IDO-zielende Effekt fehlt, mit einer über 1000-fach höheren Selektivität für RIPK1 als für jede andere Kinase unter 485 menschlichen Kinasen.
Ziele
RIPK1
In vitro

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) ist ein potenter Inhibitor von RIPK1 und zellulärer Nekroptose, wobei es keine IDO-hemmende Aktivität besitzt.
In vivo

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) ist wirksam bei der Reduzierung von Hirnverletzungen. Es ist ein überlegener Inhibitor, der für den In-vivo-Einsatz geeignet ist und keinen paradoxen sensibilisierenden Effekt bei TNF-induzierter Letalität aufweist.

Diese Verbindung besitzt im Vergleich zu Nec-1 mehrere vorteilhafte pharmakokinetische und pharmakodynamische Eigenschaften. Auch ihr Sicherheitsprofil ist dem von Nec-1 überlegen, da sie eine reduzierte In-vivo- und In-vitro-Toxizität aufweist.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[3]
  • Zelllinien

    BMDMs

  • Konzentrationen

    50 µM

  • Inkubationszeit

    6 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentrations of Necrostatin 2 racemate (Nec-1s).
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    TNF-induced SIRS model (Female C57BL/6J WT mice)

  • Dosierungen

    0.6 mg/kg and 6 mg/kg

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23190609/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30081531/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36198273/

Sellecks Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) Wurde zitiert von 71 Publikationen

SIGLEC12 mediates plasma membrane rupture during necroptotic cell death [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1] PubMed: 41225007
Inhibition of heme biosynthesis triggers cuproptosis in acute myeloid leukemia [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4] PubMed: 41265435
Radiotherapy promotes cuproptosis and synergizes with cuproptosis inducers to overcome tumor radioresistance [ Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00132-1] PubMed: 40215978
Simvastatin overcomes the pPCK1-pLDHA-SPRINGlac axis-mediated ferroptosis and chemo-immunotherapy resistance in AKT-hyperactivated intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036] PubMed: 40443016
MLKL‒OPTN axis regulates herpesvirus-induced neurological sequelae [ Clin Transl Med, 2025, 15(6):e70353] PubMed: 40490945
Redox destabilization by ibrutinib promotes ferroptosis in diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL) [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):495] PubMed: 41173858
Reduction of intestinal RIPK1 ameliorates HFD-induced metabolic disorders in female mice [ iScience, 2025, 28(2):111906] PubMed: 40028283
TRIM25 facilitates ferroptosis in ovarian cancer through promoting PIEZO1 K63-linked ubiquitination and degradation [ Transl Oncol, 2025, 56:102386] PubMed: 40250035
7-Dehydrocholesterol dictates ferroptosis sensitivity [ Nature, 2024, 626(7998):411-418.] PubMed: 38297130
The RIPK1 death domain restrains ZBP1- and TRIF-mediated cell death and inflammation [ Immunity, 2024, S1074-7613(24)00221-8] PubMed: 38744293

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