Necrosulfonamide

Katalog-Nr.S8251 Charge:S825103

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Technische Daten

Formel

C18H15N5O6S2
Molekulargewicht 461.47 CAS-Nr. 1360614-48-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (199.36 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Necrosulfonamide ist ein sehr spezifischer und potenter Nekrose-Inhibitor und blockiert das Mixed Lineage Kinase Domain-Like Protein (MLKL).
Ziele
necrosis(MLKL)
In vitro

Necrosulfonamide hemmt die MLKL-vermittelte Nekrose, indem es die Funktion seiner N-terminalen CC-Domäne blockiert. Es blockiert die Nekrose nach der RIP3-Aktivierung. Diese Verbindung hat selbst bei einer Konzentration von 5 μM keine Auswirkungen auf die durch TNF-α plus Smac-Mimetikum in nicht-RIP3-exprimierenden Panc-1-Zellen induzierte Apoptose. Der Grund für die Speziespezifität dieser Chemikalie ist, dass das Cystein am Rest 86 im menschlichen MLKL, das kovalent von ihr modifiziert wird, durch einen Tryptophanrest im Maus-MLKL (mixed lineage kinase domain-like protein) ersetzt wird.
In vivo

Necrosulfonamide (NSA) ist ein kleines Molekül, das die Nekroptose durch gezieltes Ansprechen auf MLKL, den terminalen Effektor dieses Prozesses, spezifisch hemmt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[3]
  • Zelllinien

    HT-29 cells

  • Konzentrationen

    1 μM

  • Inkubationszeit

    8 or 12 hrs

  • Methode

    Necrosis inhibitors induce diverse effects on MLKL phosphorylation. HT-29 cells are treated with T/S/Z with or without necrosis inhibitors for 12 hr or 8 hr. The number of dead cells is determined by measuring released protease activity in culture medium. The whole-cell extracts are prepared and analyzed by western blotting. The final concentrations of 10 μM necrostatin-1 or 1 μM this compound are used to block necrosis.
Tierstudie:

[4]
  • Tiermodelle

    Male Wistar rats

  • Dosierungen

    1.65 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • http://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2014/md/c3md00278k#!divAbstract
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22265413/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24703947/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32936609/

Kundenproduktvalidierung

Necroptotic death of HT-29 cells was verified using RIP1 or MLKL inhibitors necrostatine-1 and necrosulfonamide. HT-29 were pre-treated with the combinations of 10 nM birinapant, 50 μM z-VAD, 50 μM necrostatin and 20 μM necrosulfonamide as shown for 1 h, and then treated with 100 ng/ml of TST-TRAIL-wt, 4.2, 5.1 and 5.2 for 8 h.

Daten von [ , , Biochim Biophys Acta, 2018, 1865(3):522-531 ]

Analysis of cell death in PANC1 cells in response to erastin (20 μM) in the absence or presence of oncostatin-M (25 ng/ml), IL-6 (25 ng/ml), liproxstatin-1 (50 nM), but not Z-VAD-FMK (20 μM), necrosulfonamide (1 μM), CA-074Me (100 μM), or bafilomycin A1 (1 nM) (n = 3, *, P < 0.05 versus control group).

Daten von [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1550-1556 ]

Sellecks Necrosulfonamide Wurde zitiert von 119 Publikationen

STING induces ZBP1-mediated necroptosis independently of TNFR1 and FADD [ Nature, 2025, 647(8090):735-746] PubMed: 40834903
SIGLEC12 mediates plasma membrane rupture during necroptotic cell death [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1] PubMed: 41225007
Cytosolic cytochrome c represses ferroptosis [ Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4] PubMed: 40233758
Harnessing the FGFR2/NF2/YAP signaling-dependent necroptosis to develop an FGFR2/IL-8 dual blockade therapeutic strategy [ Nat Commun, 2025, 16(1):4128] PubMed: 40319089
MLKL‒OPTN axis regulates herpesvirus-induced neurological sequelae [ Clin Transl Med, 2025, 15(6):e70353] PubMed: 40490945
The cancer-associated SF3B1K700E spliceosome mutation confers enhanced sensitivity to BV-6-induced cytotoxicity [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):476] PubMed: 40595498
Androgen receptor inhibition sensitizes glioblastoma stem cells to temozolomide by the miR-1/miR-26a-1/miR-487b signature mediated WT1 and FOXA1 silencing [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):248] PubMed: 40399259
O-GlcNAcylation of glutaminase isoform KGA inhibits ferroptosis through activation of glutaminolysis in hepatoblastoma [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):160] PubMed: 40204725
Neuregulin-1 prevents death from a normally lethal respiratory viral infection [ PLoS Pathog, 2025, 21(4):e1013124] PubMed: 40267147
WTX-L/β-arrestin2/LCN2 axis controls vulnerability to ferroptosis in gastric cancer [ iScience, 2025, 28(3):111964] PubMed: 40109379

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