Nedisertib (M3814)

Katalog-Nr.S8586 Charge:S858603

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Technische Daten

Formel

C24H21ClFN5O3
Molekulargewicht 481.91 CAS-Nr. 1637542-33-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (199.2 mM)
Ethanol 8 mg/mL (16.6 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.400mg/ml (4.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A) ist ein oral bioverfügbarer, hochwirksamer und selektiver Inhibitor der DNA activated protein kinase (DNA-PK) mit einer IC50 von < 3 nM.
Ziele
DNA-PK
(Cell-free assay)
3 nM
In vitro

Nedisertib (M3814) potently inhibits DNA-PK catalytic activity and sensitizes multiple cancer cell lines to ionizing radiation (IR) and DSB-inducing agents. Inhibition of DNA-PK autophosphorylation in cancer cells by this compound leads to an increased number of persistent DSBs.
In vivo

Oral administration of Nedisertib (M3814) to two xenograft models of human cancer, using a clinically established 6-week fractionated radiation schedule, strongly potentiates the antitumor activity of IR and leads to complete tumor regression at nontoxic doses. Inhibition of DNA-PK autophosphorylation in xenograft tumors by this compound results in an increased number of persistent DSBs.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    92 cancer cell lines and resting peripheral blood mononuclear cells (PBMCs)

  • Konzentrationen

    5 μmol/L–5 nmol/L

  • Inkubationszeit

    120 h

  • Methode

    Radiosensitization of 92 cancer cell lines and resting peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) by Nedisertib (M3814) is performed at Oncolead. Cell viability is determined with 3 Gy IR, this compound (5 μmol/L–5 nmol/L), and a combination of 3 Gy IR and it (5 μmol/L–5 nmol/L). Treated cells are incubated for 120 hours, fixed, stained with sulforhodamine B, and quantified colorimetrically.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    7- to 9-week-old female NMRI (nu/nu) mice

  • Dosierungen

    5 mg/kg, 25 mg/kg, 100 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://patents.google.com/patent/WO2014183850A1/en
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32220971/

Selleck's Nedisertib (M3814) Wurde zitiert von 40 Publikationen

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Precise CRISPR/Cas9 and Cas12 Correction Using Lipoplexes in Retinal Models Derived from Patients with Inherited Retinal Dystrophies [ Cells, 2026, 15(5)457] PubMed: 41827889
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Rescue of the disease-associated phenotype in CRISPR-corrected hiPSCs as a therapeutic approach for inherited retinal dystrophies [ Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(1):102482] PubMed: 40083649
Loss of genome maintenance is linked to mTOR complex 1 signaling and accelerates podocyte damage [ JCI Insight, 2025, 10(12)e172370] PubMed: 40392611
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