Neferine

Katalog-Nr.S5144 Charge:S514401

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Technische Daten

Formel

C38H44N2O6
Molekulargewicht 624.77 CAS-Nr. 2292-16-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (160.05 mM)
 
 
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphin), ein natürlicher Bestandteil von Nelumbo nucifera, besitzt Antitumorwirkung. Es induziert Apoptose in Nierenkrebszellen. Diese Verbindung verhindert Autophagy durch Aktivierung des Akt/mTOR-Signalwegs und Nrf2 in Muskelzellen. Es hemmt stark die NF-κB-Aktivierung. Es besitzt eine Reihe therapeutischer Wirkungen wie antidiabetische, Anti-Aging-, antimikrobielle, antithrombotische, antiarrhythmische, entzündungshemmende und sogar Anti-HIV-Wirkungen.
Ziele
NF-κB
In vitro

Neferine induziert reaktive Sauerstoffspezies-vermittelte Caspase-abhängige Apoptose in Leber- und Lungenkrebszellen, kehrt die Multidrug-Resistenz in menschlichen Brustkrebszellen (MCF-7/ADM), menschlichem Hepatozellulärem Karzinom (HepG2/ADR) und menschlichen Magenkarzinomzellen (SGC7901/VCR) um. Diese Verbindung verstärkt das zytotoxische Potenzial von Cisplatin in A549-Zellen und verstärkt die Cisplatin-induzierte Sub-G1-Akkumulation. Es hemmt die Migration und Invasion von menschlichen Lungenkrebszellen und senkt die Aktivitäten antioxidativer Enzyme. Diese Chemikalie sensibilisiert die Lungenkrebszellen für Cisplatin und induziert Apoptose durch G1-Zellzyklusarrest, vorgelagerte ROS-Produktion, Erschöpfung des zellulären Antioxidanspools, Reduktion des mitochondrialen Membranpotenzials (ΔΨm) mit erhöhter Expression von Bax, Bad, Bak, reguliert die Expression von Bcl2 herunter, Freisetzung von Cytochrom c, gespaltenem Caspase-9, gespaltenem Caspase-3 und PARP.
In vivo

Neferine hat eine antifibrotische Wirkung auf CCl4-induzierte Leberfibrose bei Mäusen, möglicherweise teilweise aufgrund der verringerten Expression von TGF-β1 in der Leber. Die Plasmakonzentrations-Zeit-Kurven dieser Verbindung (10, 20 und 50 mg/kg, i.g.) zeigen doppelte Absorptionspeaks, wobei der erste Peak bei 10 min und der zweite Peak bei 1 h liegt. Die tβ1/2 betragen 15,6 h, 22,9 h bzw. 35,5 h für jede dieser Dosen. Diese Verbindung verteilt sich schnell in verschiedene Organsysteme, wobei die höchsten Konzentrationen in der Leber gefunden werden, gefolgt von Lunge, Niere und Herz bei Dosen von 10 oder 20 mg/kg. Bei einer Dosis von 50 mg/kg sind die Konzentrationen in Niere und Lunge höher als in anderen Organen. Darüber hinaus wird diese Verbindung hauptsächlich in der Leber metabolisiert und teilweise durch CYP2D6 zu Liensinin, Isoliensinin, Desmethyl-Liensinin und Desmethyl-Isoliensinin umgewandelt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    A549 cells

  • Konzentrationen

    1-30μM

  • Inkubationszeit

    12h, 24h, 48h and 72h

  • Methode

    The cells are seeded at a density of 1x104 cells/well, and were allowed to attach for overnight in a CO2 incubator. Cells are then treated with different concentrations of cisplatin/neferine and incubated for different time periods (12h, 24h, 48h and 72h). After the treatment period, 20 μl of MTT reagent (5mg/ml) in 100 μl medium is added and incubated at 37°C for 4 h after aspirating the medium with this compound and cisplatin. Then the media with MTT is flicked off, the purple formazan crystals are dissolved in 200 μl of DMSO and the absorbance is recorded with a microquant plate reader at 570 nm.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Adult male Kunming mice

  • Dosierungen

    5, 10, 20 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28214344/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25800905/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17654697/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27041079/

Sellecks Neferine Wurde zitiert von 5 Publikationen

Lotus Sprout Extract Induces Selective Melanosomal Autophagy and Reduces Pigmentation [ J Cosmet Dermatol, 2024, 10.1111/jocd.16587] PubMed: 39305105
PGE2 activates EP4 in subchondral bone osteoclasts to regulate osteoarthritis [ Bone Res, 2022, 10(1):27] PubMed: 35260562
Identification of a group of bisbenzylisoquinoline (BBIQ) compounds as ferroptosis inhibitors [ Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000] PubMed: 36435804
Swine acute diarrhea syndrome coronavirus induces autophagy to promote its replication via the Akt/mTOR pathway [ iScience, 2022, 25(11):105394] PubMed: 36281226
Neferine induces apoptosis by modulating the ROS‑mediated JNK pathway in esophageal squamous cell carcinoma [ Oncol Rep, 2020, 44(3):1116-1126] PubMed: 32705225

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