(-)-Arctigenin

Katalog-Nr.S3897 Charge:S389701

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Technische Daten

Formel

C21H24O6

Molekulargewicht 372.41 CAS-Nr. 7770-78-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (198.7 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung (-)-Arctigenin, ein Lignan, das in bestimmten Pflanzen der Asteraceae vorkommt, übt biologische Aktivitäten aus, darunter entzündungshemmende, antivirale und krebshemmende Wirkungen.
In vitro Arctigenin induziert Apoptose in HT-29 Darmkrebszellen durch Regulierung von ROS- und p38-MAPK-Signalwegen. Es ist ein Phytoöstrogen, das durch Bindung an den ER einen proliferativen Effekt ausübt. Die Behandlung mit Arctigenin reguliert die ERα-Expression effektiv herunter. Somit zielt Arctigenin hauptsächlich auf den mTOR-Signalweg in ERα-positiven MCF-7 menschlichen Brustkrebszellen ab, was zu Autophagie-induziertem Zelltod und der Herunterregulierung der ERα-Expression führt. Arctigenin reduziert die BACE1-Translation über die Dephosphorylierung von eIF2α, was die Unterdrückung der Aβ-Produktion verursacht, und initiiert die Autophagie sowohl durch die Aktivierung des AMPK/Raptor-Signalwegs als auch durch die Hemmung des AKT/mTOR-Signalwegs, was zu einer verbesserten Aβ-Clearance führt. Arctigenin unterdrückt die BACE1-Aktivität durch Hemmung der BACE1-Translation.
In vivo Die Behandlung von Mäusen mit Arctigenin verringert die Aβ-Bildung und senilen Plaques stark und verbessert effizient die Gedächtnisstörung von AD-Mäusen des APP/PS1-transgenen Mausmodells.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[3]
  • Zelllinien

    HEK293-APPswe, primary cortical neuronal, and BV2 cells

  • Konzentrationen

    0.1, 1, 10, 20, 40 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells are treated with 0.1% DMSO or different concentrations of arctigenin for 24 h. The cell culture media are collected, and a complete protease inhibitor mixture is added. The culture media are then centrifuged by 20,000 × g at 4°C for 30 min, and supernatants are collected.

Tierstudie:[3]
  • Tiermodelle

    The APP/PS1 mice

  • Dosierungen

    3 mg/kg/d

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27061535/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29436614/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23926267/

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