Nelfinavir Mesylate

Katalog-Nr.S4282 Charge:S428201

Drucken

Technische Daten

Formel

C33H49N3O7S2

Molekulargewicht 663.89 CAS-Nr. 159989-65-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (150.62 mM)
Ethanol 100 mg/mL (150.62 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Nelfinavir Mesylate ist ein potenter HIV Protease-Inhibitor mit einem Ki von 2 nM.
Ziele
HIV protease
(Cell-free assay)
2 nM(Ki)
In vivo In-vivo-Studien zeigen, dass AG1343 bei verschiedenen Spezies oral gut resorbiert wird und beim Menschen günstige pharmakokinetische Eigenschaften aufweist. Erste Untersuchungen der Verbindung an gefütterten Ratten ergaben eine orale Bioverfügbarkeit von 43 %. Im Gegensatz dazu war die orale Bioverfügbarkeit bei gefasteten Ratten signifikant auf 29 % reduziert. Nelfinavir zeigte eine signifikante orale Bioverfügbarkeit bei einer Reihe von Spezies, darunter Hunde (47 %), Marmosetten (17 %) und Cynomolgus-Affen (26 %). Es hat nach oraler Verabreichung eine lange Plasmahalbwertszeit, was wahrscheinlich auf eine Kombination aus langsamer Auflösung und Absorption zurückzuführen ist. Nelfinavir wird beim Menschen gut resorbiert, insbesondere wenn es mit Nahrung verabreicht wird, und weist minimale und leicht zu handhabende Nebenwirkungen auf.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]

  • Tiermodelle

    Sprague-Dawley rats

  • Dosierungen

    12.5 to 25 mg/kg (i.v); 25 to 50 mg/kg (oral)

  • Verabreichung

    i.v and oral administration

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9397180/

Sellecks Nelfinavir Mesylate Wurde zitiert von 19 Publikationen

'Nelfinavir sensitizes a clinically relevant chemo-radioresistant cervical cancer in-vitro model by targeting the AKT-USP15/USP11-HPV16 E6/E7 axis [ Biochem Biophys Rep, 2025, 42:101987] PubMed: 40242402
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062] PubMed: 37047038
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int. J. Mol. Sci, 2023, 10.3390/ijms24076062] PubMed: None
Co-administration of Favipiravir and the Remdesivir Metabolite GS-441524 Effectively Reduces SARS-CoV-2 Replication in the Lungs of the Syrian Hamster Model [ mBio, 2022, 13(1):e0304421] PubMed: 35100870
Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213] PubMed: 35037717
Aspartyl Protease Inhibitors as Anti-Filarial Drugs [ Pathogens, 2022, 11(6)707] PubMed: 35745561
Drug target inference by mining transcriptional data using a novel graph convolutional network framework [ Protein Cell, 2021, 10.1007/s13238-021-00885-0] PubMed: 34677780
Direct derivation of human alveolospheres for SARS-CoV-2 infection modeling and drug screening [ Cell Rep, 2021, 35(10):109218] PubMed: 34038715
Multiple Myeloma Cells Depend on the DDI2/NRF1-mediated Proteasome Stress Response for Survival [ Blood Adv, 2021, bloodadvances.2020003820] PubMed: 34649278
Characterization of fluorescent probe substrates to develop an efficient high-throughput assay for neonatal hepatic CYP3A7 inhibition screening [ Sci Rep, 2021, 11(1):19443] PubMed: 34593846

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.