Technische Daten
| Formel | C14H15F2N3S.HCl |
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| Molekulargewicht | 331.81 | CAS-Nr. | 170151-24-3 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 66 mg/mL (198.9 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Nepicastat (SYN-117) HCl ist ein potenter und selektiver Inhibitor der bovinen und humanen dopamine-β-hydroxylase mit einer IC50 von 8,5 nM und 9 nM, mit vernachlässigbarer Affinität für zwölf andere Enzyme und dreizehn Neurotransmitterrezeptoren. Phase 2. | ||||
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| Ziele |
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| In vitro | In vitro zeigt Nepicastat hydrochloride selektive und konzentrationsabhängige Hemmwirkungen auf die Dopamin-beta-Hydroxylase-Aktivität von Rindern und Menschen mit IC50-Werten von 8,5 nM bzw. 9,0 nM. Nepicastat hydrochloride hat eine vernachlässigbare Affinität zu zwölf anderen Enzymen und dreizehn Neurotransmitterrezeptoren. | ||||
| In vivo | In Arterien, linkem Ventrikel und zerebralem Kortex von spontan hypertensiven Ratten (SHRs) reduziert Nepicastat hydrochloride den Noradrenalingehalt und erhöht den Dopamingehalt sowie das Dopamin/Noradrenalin-Verhältnis dosisabhängig. Darüber hinaus bewirkt Nepicastat hydrochloride ähnliche Effekte auf Noradrenalin, Dopamin und das Dopamin/Noradrenalin-Verhältnis in Geweben und Plasma von Beagle-Hunden. Bei inactin-anästhesierten SHRs führt Nepicastat hydrochloride (3 mg/kg, i.v.) zu antihypertensiven Effekten und verursacht eine signifikante Abnahme des renalen Gefäßwiderstands (38 %) sowie eine Zunahme des renalen Blutflusses (22 %). Bei Hunden mit chronischer Herzinsuffizienz verhindert niedrig dosiertes Nepicastat hydrochloride (0,5 mg/kg) eine linksventrikuläre (LV) Dysfunktion und Remodeling, und die Kombinationstherapie von Nepicastat hydrochloride und Enalapril führt zu zusätzlichen Verbesserungen aller morphologischen Merkmale. Im Rattenhirn führt Nepicastat hydrochloride in einer Dosis von 50 mg/kg (i.p.) zur Reduktion von Noradrenalin (NE) und blockiert die Kokain-induzierte Wiederaufnahme des Kokain-Suchens. |
Protokoll (aus Referenz)
| Tierstudie:[1] |
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Referenzen
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